クロピドグレル 影響を与える抗血小板剤として作用する比較的新しい薬剤です 血 凝固。 抗凝固剤として、 クロピドグレル ASAなどのはるかに安価な従来の抗凝固剤と競合する特定の条件の存在下で使用されます（アセチルサリチル酸, アスピリン）心筋梗塞の予防のために、 ストローク, ステント 移植、および他の用途の中でも、末梢閉塞性疾患の治療。 クロピドグレル 主にADP受容体遮断薬として作用し、ADP依存性の血小板活性化を阻害して血小板凝集を阻害します。
クロピドグレルとは何ですか？
クロピドグレルは、影響を与える抗血小板薬として作用する比較的新しい薬です 血 凝固。 血小板血小板としても知られている、 アデノシン 必要に応じて血小板凝集を制御するために使用される二リン酸受容体、例えば、負傷者を閉じるために 血 船。 薬物クロピドグレルは血小板受容体を阻害するため、血小板凝集は起こらないか、限られたものになります。 クロピドグレルはチエノピリジン誘導体であり、抗凝固剤としての役割において、血小板凝集阻害剤のグループに属しています。 薬物は代謝的に不活性な形で投与され、経口摂取後、最初に酸化と加水分解のいくつかのステップを経て体内で生物活性の形に変換されなければなりません。 バイオアベイラビリティ After 吸収 セクションに 消化管 約50％です。 中央ヨーロッパ人の約30％は突然変異した保因者です 遺伝子 これは、活性物質の生物活性型への変換を低減または完全に防止します。 迅速な抗凝固効果を達成する場合は、血小板の不活化 アデノシン 二リン酸受容体は不可逆的であるため、クロピドグレルの効果は、薬剤の中止後、「古い」まで数日間持続します。 血小板 約XNUMX週間後に発生する新しく形成されたものに置き換えられます。
薬理効果
次のような特定の状態または病気の存在下で ストローク、心筋梗塞、狭窄 冠状動脈、または末梢動脈閉塞性疾患（PAVD）、血小板凝集の形で結果として生じる修復メカニズムは つながる 〜へ 閉塞 血の 船 時には深刻な結果を伴います。 これらの場合、抗凝固剤（抗凝固剤または抗凝血剤としても知られています）は、 血小板 静脈内でのいわゆる血栓（凝集塊）の形成を防ぐため、または既存の血栓を溶解するために凝固する。 血小板凝集はによって制御されるので アデノシン 二リン酸受容体（ADP受容体）、ここに介入の機会があります。 生物活性型に変換されたクロピドグレルは、阻害によりADP受容体P2Y12を不活性にします。 このようにして、生命を脅かすものもある血栓を形成する傾向を減らすという目標が達成されます。 P2Y12受容体の不活性化または阻害のプロセスは不可逆的であることに留意する必要があります。 これは、活性物質クロピドグレルが分解された後でも、血小板が凝集する能力を取り戻すことができないことを意味します 肝臓。 凝固する能力は、自然な血小板の再生の過程を介してのみ回復します。 ヒトの血小板のライフサイクルは約7〜10日であるため、クロピドグレルの分解から10日後に完全な血小板の再生が起こり、完全な凝固能力が回復します。これは、たとえば次の手術で重要になる可能性があります。
医療用途と使用
クロピドグレルはさまざまなものに組み込まれています 薬物 さまざまなメーカーから-を含む ジェネリック 薬-特定の形で 塩。 有効成分としてクロピドグレルのみを含むモノ製剤、および少なくともXNUMXつの他の有効成分との組み合わせ製剤が利用可能です。 組み合わせ製剤には通常ASAが含まれています（アスピリン）第XNUMXの有効成分として。これも凝固を阻害するのに役立ちますが、凝固プロセスの別の時点で作用します。 迅速な抗凝固効果を達成するために、いわゆるローディング 線量 通常の300日あたりの維持量は600ミリグラムですが、75〜XNUMXミリグラムがXNUMX回必要です。 線量 観察された場合、完全な効果はわずかXNUMX〜XNUMX時間後に達成されますが、完全な抗凝固保護は、負荷用量を服用しない場合はXNUMX〜XNUMX日後まで達成されません。 特集として、 相互作用 他の抗凝固剤と、特定の 鎮痛剤 と呼ばれるプロトン阻害剤で 胃酸 考慮に入れる必要があります。
リスクと副作用
の使用に関連する最大の危険 薬物 有効成分クロピドグレルを含むことは、一方で、有効成分が、既知の理由により、いわゆる非応答者において生物活性形態に変換されないか、または不十分に変換されるだけであるという事実にある。 遺伝子 突然変異。 その結果、意図した抗凝固効果が達成されないか、完全には達成されません。 患者が非応答者のグループに属しているかどうかがわからない場合、クロピドグレルの定期的な使用は事実上効果がない可能性があります。 結局のところ、中央ヨーロッパの人々の約30％が突然変異の影響を受けています。 相互作用 他との 薬物 また、考慮に入れる必要があります。 他の抗凝固剤も服用すると、通常、抗凝固効果が高まります。 相互作用 抗うつ薬 および治療に使用されるプロトン阻害剤 還流 抗凝固の減少で構成されています。 もう一方の極端な例では、薬物の過剰摂取があります。 偶発的な過剰摂取の場合にクロピドグレルの効果を逆転または減少させる可能性のある既知の解毒剤はありません。 唯一の選択肢は血小板を含む液体を注入することですが、クロピドグレルが血中に存在している間、追加された血小板も変化することに注意する必要があります。 クロピドグレル分解の半減期は7〜8時間です。 治療期間中の副作用には以下が含まれる場合があります 胃腸出血、増加した 鼻血、血腫、 下痢, 皮膚発疹。 事故による怪我や緊急手術が必要になった場合、クロピドグレルによる抗凝固作用を短期間で元に戻すことができず、止血が困難な出血を引き起こす可能性があります。
