製品
アムロジピン 錠剤の形で市販されています（Norvasc, ジェネリック）。 1990年以来多くの国で承認されています。 アムロジピン また、次のエージェントと組み合わせて修正されます。 アリスキレン, アトルバスタチン, ペリンドプリル, テルミサルタン, バルサルタン, オルメサルタン, ヒドロクロロチアジド, インダパミド.
構造と特性
アムロジピン (C20H25ClN2O5Mr = 408.9 g / mol）はキラル中心を持ち、ラセミ体です。 オリジナルに存在します Norvasc アムロジピンベシル酸塩の形で、白 粉 それはやや溶けにくい 水。 ベシレートは 塩 ベンゼンスルホン酸の。 ジェネリック医薬品では、元のアムロジピンベシル酸塩として、またはメシル酸アムロジピン（メタンスルホン酸の塩）として存在します。 薬物 マレイン酸アムロジピンを含むものは、多くの国でもはや市販されていません。 それらは潜在的な安定性の問題のために物議を醸しています。 ジェネリック医薬品が導入されたとき、異なるかどうかについて激しい議論がありました 塩 交換可能でした。 規制当局はそうだと想定しているが、製造業者はそれに対してさまざまな議論をしている（例えば、Meredith、2009）。
エフェクト
アムロジピン（ATC C08CA01）には、降圧作用、血管弛緩作用、および抗虚血作用があります。 それは総周辺抵抗（後負荷）を下げ、アンロードします ハート、および改善 酸素 への配達 心筋。 効果はの抑制によるものです カルシウム L型カルシウムチャネルを介した心筋細胞および血管平滑筋細胞への流入。
適応症
アムロジピンは、動脈の治療のための単剤として示されています 高血圧 安定狭心症および血管れん縮性狭心症における発作予防のため 狭心症.
用量
薬のラベルによると。 いつもの 線量 成人では5mgから最大10mgです。 有害な影響 高用量で増加します。 ザ・ 線量 食事とは独立して摂取されます。 半減期が35〜50時間と長いため、XNUMX日XNUMX回 管理 十分なものです。
禁忌
アムロジピンは過敏症には禁忌です。 ドイツのラベルには、さらに重度の低血圧が記載されています。 ショック, 大動脈弁狭窄症、不安定 狭心症、急性心筋梗塞、および禁忌としての重度の肝機能障害。 完全な注意事項は、薬剤ラベルに記載されています。
相互作用
他の降圧薬は、低下の増加を引き起こす可能性があります 血 圧力。 これは、併用療法の文脈で望ましい場合があります。 薬物-薬物 相互作用 テオフィリン & エルゴタミン 除外することはできません。 グレープフルーツジュースは血漿をわずかに増加させる可能性があります 濃度 およびアムロジピンのAUC。 少量の消費は、いくつかの合併症をもたらすはずです。 ただし、XNUMX日XNUMXリットル以上の摂取はお勧めしません。 アムロジピンは、 肝臓 そして高い 初回通過代謝。 スイス薬局方は、 酵素 関与。 フロックハートによると、加藤ら。 （2000）およびドイツのSmPC、CYP3A4が関連して関与しています。 ドイツと米国の専門家の情報によると、アゾールなどの強力なCYP3A4阻害剤 抗真菌剤 血漿中濃度の大幅な増加につながる可能性があります。 CYP誘導物質はレベルを低下させる可能性があります。
有害な影響
最も一般的な副作用は浮腫です（水 保持）。 血管拡張との低下による 血 圧力、めまい、 頭痛、触知可能な心拍、眠気、 疲労、顔の赤みが一般的です。 時折、 血 圧力降下が低すぎます。 下 腹痛 & 吐き気 他のXNUMXつの一般的な副作用です。 まれな歯肉の増殖など、他の多くの副作用が発生する可能性があります。 ごくまれに、深刻な心血管イベントと 肝臓 炎症が報告されています。 ただし、これらの症例がアムロジピンの使用にどの程度関連しているかは正確にはわかっていません。
