最初の肝臓通過の影響
経口投与された医薬品が作用部位でその効果を発揮するためには、通常、全身に入る必要があります 循環。 そうするために、それは腸壁を通過しなければなりません、 肝臓、および循環器系の一部。 完全にもかかわらず 吸収 腸では、 バイオアベイラビリティ 薬の–すなわち全身に達する部分 循環 –最初の段階で適切な範囲まで削減できます 肝臓 通路。 この現象は、肝初回通過効果と呼ばれます。 減少は、有効成分の代謝物への生体内変化によって引き起こされ、 排除 に 胆汁。 初回通過代謝はしばしば言及されます 肝臓。 ただし、いくつかの例 薬物 すでに腸内で適切な程度に代謝されている 粘膜 （腸細胞内）は、例えば、文書化されています シクロスポリン, ミダゾラム, ニフェジピン, タクロリムス。 初回通過代謝が高いと、薬物は薬物の影響を受けやすくなります-薬物 相互作用, 副作用、および有効性の個人内および個人間の違い。 オーラル 管理 まったく不可能かもしれません。 初回通過を回避するために、代替の剤形を使用することができる。 これらには、例えば、坐剤、舌下が含まれます タブレット, 経皮パッチ, 点鼻薬、および注射剤。 有効成分は、生体内変化中に必ずしも不活性化される必要はありません。 また、活性代謝物に代謝されることもあります。 ただし、初回通過効果はしばしば不活性化と呼ばれます。 初回通過代謝が高い薬剤の例には、 コデイン, シクロスポリン, デシプラミン、デキストロメトルファン、 ジクロフェナク, ジルチアゼム, エストラジオール, リドカイン, ロサルタン, ミダゾラム, ニフェジピン, オメプラゾール, プロプラノロール、テルビナフィン、および ベラパミル.
