アトルバスタチン

製品

アトルバスタチンは、フィルムコーティングされた形で市販されています。 タブレット (ソルティス、 ジェネリック、自動ジェネリック)。 1997年以来、多くの国で承認されています。アトルバスタチンは、 エゼチミベ; アトルバスタチンとエゼチミブを参照してください。

構造と特性

アトルバスタチン(C33H35FN2O5Mr = 558.64 g / mol)が存在します 薬物 アトルバスタチンとして カルシウム 三水和物、(アトルバスタチン)2 – ca2+ – 3 時間2O.それは白い結晶です それは非常にわずかに溶けます .

エフェクト

アトルバスタチン(ATC C10AA05)には脂質低下作用があります。 それは低下をもたらします LDL、トリグリセリド、アポリポタンパク質B、および増加 HDL。 この効果は、HMG-CoAレダクターゼの阻害に一部起因しています。 この酵素は、の初期段階を触媒します コレステロール 3-ヒドロキシ-3-メチルグルタリル補酵素A(HMG-CoA)をメバロン酸(メバロン酸)に変換することによる生合成。 アトルバスタチンはまた、脂質代謝とは部分的に独立している多くの多面発現効果を持っています。

適応症

アトルバスタチンは、上昇した合計を減らすために使用されます コレステロール, LDL コレステロール、アポリポタンパク質B、およびトリグリセリドのレベル、および高リスク患者の心血管イベントの予防(一次および二次予防)。

用量

薬のラベルによると。 錠剤 通常、食事とは関係なく、XNUMX日XNUMX回投与されます。 それらは一日中いつでも取ることができます。

禁忌

  • 過敏症
  • 活動性肝疾患
  • 血清トランスアミナーゼの恒久的な上昇
  • 胆汁うっ滞
  • 筋肉の病気
  • 妊娠・授乳期

完全な注意事項は、薬剤ラベルに記載されています。

相互作用

アトルバスタチンはCYP3A4によって部分的に活性な代謝物に生体内変化します。 したがって、薬物-薬物 相互作用 CYP3A4を介して可能です。 アトルバスタチン濃度が高くなると(おそらく)筋肉疾患のリスクが高まるため、これらに注意する必要があります。 たとえば、次のような強力なCYP3A4阻害剤 イトラコナゾール, クラリスロマイシン, リトナビル アトルバスタチン濃度の大幅な増加につながる可能性があります。 シクロスポリン、フィブラート、およびナイアシンも筋肉疾患のリスクを高める可能性があります。 アトルバスタチンはOATP1B1によって輸送されるので、 相互作用 OATP1B1経由も可能です。 に関する完全で包括的な情報 相互作用 医薬品情報リーフレットに記載されています。

有害な影響

可能な限り最も一般的な 副作用 次のような消化障害を含む 鼓腸, 便秘, 吐き気; 鼻咽頭の炎症; 頭痛; 筋肉と 関節痛; 筋 痙攣; と腫れ 関節。 まれにしか発生しない重篤な副作用には、横紋筋の溶解(横紋筋融解症)、重度のアレルギー反応、重度の 皮膚 反応と 肝臓 ダメージ。