製品
アリスキレンはフィルムコーティングされた形で市販されています タブレット （アリスキレン、アリスキレンHCT + ヒドロクロロチアジド）。 2007年に多くの国、EU、米国で承認されました（その他のブランド名：Tekturna）。 注：amlodpine（Rasilamlo）などの他の併用製剤は使用できなくなりました。
構造と特性
アリスキレン（C30H53N3O6Mr = 551.8 g / mol）が存在します 薬物 アリスキレンヘミフマレートとして、白色から黄色がかった結晶 粉 に溶けやすい 水。 有効成分はペプチドに似ていますが、非ペプチド構造を持っています。
エフェクト
アリスキレン（ATC C09XA02）には降圧作用があります。 アスパラギン酸プロテアーゼレニンを直接かつ競合的に阻害することにより、アンギオテンシノーゲンからのアンギオテンシンIの形成を選択的に阻害します。 これは、レニン-アンギオテンシン-アルドステロン系の活性化の最初のステップです。 アリスキレンは酵素の活性部位に結合するため、血管収縮性の高い酵素の形成を防ぎます。 血 圧力上昇アンギオテンシンIIおよびアルドステロンの放出（レニン-アンギオテンシン系も参照）。 薬は40時間の長い半減期を持っています。
適応症
用量
専門家の情報によると。 ザ・ タブレット XNUMX日XNUMX回服用します。 フルーツジュース（グレープフルーツジュース、アップルジュース、オレンジジュース）と一緒に薬を服用すると、AUCと最大血漿が大幅に減少します 濃度。 したがって、アリスキレンはフルーツジュースと一緒に摂取すべきではありません。
禁忌
- 過敏症
- アリスキレン、遺伝性または特発性血管性浮腫の病歴を伴う血管性浮腫
- アリスキレンとの組み合わせ ACE阻害薬 or サルタン の患者 糖尿病 糖尿病および腎機能障害のある患者。
- 妊娠・授乳期
- 2歳未満の子供
完全な注意事項は、薬剤ラベルに記載されています。
相互作用
アリスキレンはCYP450との相互作用が不十分で、 バイオアベイラビリティ わずか2.6％であり、 P糖タンパク質。 付随して 管理 のようなP-gp阻害剤の ケトコナゾール & シクロスポリン、血漿中濃度は適切な程度まで増加する可能性があります。 その他 相互作用 で可能です： ACE阻害薬, サルタン, フロセミド、NSAID、 カリウム, カリウム保持性利尿薬。 RAASの二重阻害は推奨されません。
有害な影響
最も一般的な可能性 副作用 include 下痢、めまい、立ちくらみ、および 高カリウム血症.
