製品
グリクラジドは徐放性錠剤の形で市販されており、1978年から多くの国で承認されています。徐放性剤形は2001年に市場に参入しました。オリジナルのDiamicron MRに加えて、徐放性ジェネリックが2008年から入手可能です。遅延のないダイアミクロン80mgのうち、2012年に中止されました。
構造と特性
グリクラジド（C15H21N3O3S、Mr = 323.4 g / mol）は、第2世代のスルホニル尿素基の有効成分です。 白からほぼ白です 粉 それは実質的に不溶性です 水。 構造的に類似していると比較して トルブタミド、それはまた二環式N-複素環を運ぶ。
エフェクト
グリクラジド（ATC A10BB09）には、血糖降下作用と糖尿病抑制作用があります。 それは刺激します インスリン 膵臓ベータ細胞による分泌。 内因性 インスリン 生産は有効性の前提条件であるため、タイプ1には示されていません。 糖尿病。 グリクラジドは多面発現および血管血管作用があり、抗酸化作用があり、HbAを低下させます1c. インスリン 分泌促進物質の効果は通常、何年もの治療で減少します。
作用機序
の分子標的 スルホニルウレア ATPに依存します カリウム チャネル（KATP）。 グリクラジドは、スルホニル尿素受容体（SUR）に高い親和性と選択性で結合し、閉じます カリウム チャネルとカリウム流出の抑制。 これは脱分極につながります 細胞膜、電位依存性イオンチャネルの開放 カルシウム チャネル、カルシウムイオンの流入、およびエキソサイトーシスによる内因性インスリンの最終的な放出。 抗糖尿病薬の別のグループ 薬物、グリニドは同じです 行動の仕組み しかし、異なる結合部位。 なぜなら カリウム チャネルは、 ハート および 血 船、心臓虚血性または催不整脈作用の理論的リスクがあります 副作用 一日 スルホニルウレア。 グリクラジドは特異的であり、心臓のカリウムチャネルに結合しないことが報告されています。 これはとは対照的です グリベンクラミドしたがって、今日ではより慎重に使用されています。 スルホニル尿素 のような長い半減期を持つ グリベンクラミド 誘発する可能性も高い 低血糖症。 グリクラジドの平均半減期は約11時間です。
適応症
グリクラジドは2型の治療に使用されます 糖尿病 真性。
用量
薬のラベルによると。 徐放性の薬は、XNUMX日XNUMX回一緒に服用します。 水 朝食で。 XNUMX日あたりの最大値 線量 120mg（2 タブレット 60mgまたは4mgの30錠）。 の開発を防ぐために 低血糖症、食事を抜かないことが重要です。
禁忌
- グリクラジド、他のスルホニル尿素剤に対する過敏症、 スルホンアミド、または賦形剤。
- 糖尿病1型
- ケトアシドーシス、糖尿病性前昏睡
- 重度の肝不全または腎不全。
- 副腎の重度の機能障害または 甲状腺.
- ミコナゾールによる治療
- 妊娠・授乳期
- 子供と青年（データなし）
完全な注意事項はSmPCにあります。
相互作用
多数の 薬物 と物質が影響を与える可能性があります 血 グルコース を強化または減衰します 血 グリクラジドのブドウ糖低下効果。 効果を増強し、リスクを高める可能性のある薬剤 低血糖症 次のとおりです。 ACE阻害薬、アルコール、 同化ステロイドホルモン および アンドロゲン、抗真菌剤、例えば、 ミコナゾール （経口ジェルとしても）、 フルコナゾール、ベータ遮断薬、 フルオキセチン、H2 抗ヒスタミン薬, MAO阻害剤、NSAID、例えば、 フェニルブタゾン, ペントキシフィリン, プロベネシド, スルホンアミド、テトラサイクリン、キノロン、ビタミンK拮抗薬、細胞増殖抑制剤。 薬物動態と薬力学の両方 相互作用 可能です。 グリクラジドは 肝臓 CYP2C9およびCYP2C19によって、とりわけ、不活性な代謝物に排泄され、 腎臓。 たとえば、アゾール 抗真菌剤 など フルコナゾール CYP2C9とグリクラジドの分解を阻害し、その効果を促進します。 フェニルブタゾン グリクラジドを タンパク質結合。 さらに、多くの薬剤が抗糖尿病効果の減弱につながる可能性もあります。
有害な影響
最も一般的で重要な副作用は低血糖症です。 低血糖症の発症の危険因子は次のとおりです。
時には、 吐き気, 嘔吐, 消化不良, 下痢 および 便秘 発生する可能性があります。 食べ物と一緒に服用すると、これらを減らすことができます 副作用. 肌 発疹、かゆみ、じんましんも時折発生します。 の標高 肝臓 酵素, 肝炎、胆汁うっ滞性肝炎、 血球数 異常、および 貧血 まれです。 スルホニル尿素剤は体重増加を引き起こす可能性がありますが、これはグリクラジドについては文書化されていません。
