プロベネシド

製品

プロベネシドは錠剤の形で市販されています(Santuril)。 Santurilは、2005年以来多くの国で承認されています。

構造と特性

プロベネシド(C13H19NO4S、Mr = 285.4 g / mol)は白色の結晶です それは実質的に不溶性です .

エフェクト

プロベネシド(ATC M04AB01)は、尿酸の尿細管再吸収と有機アニオンの分泌を阻害します。 したがって、尿酸の腎排泄を促進します。 この効果は、尿酸の再吸収に部分的に関与するトランスポーターURAT1の阻害に部分的に起因しています。

適応症

プロベネシドはの治療のために承認されています 痛風 (症候性 高尿酸血症)セカンドラインエージェントとして。

禁忌

  • 過敏症
  • 腎機能障害
  • 腎結石の素因
  • 2歳未満の子供
  • プロベネシドは、の急性発作中には使用しないでください 痛風.

完全な予防措置については、薬剤ラベルを参照してください。

相互作用

プロベネシドは有機アニオンであるため、多くの望ましいまたは望ましくない薬物につながる可能性があります 相互作用 でそれらの分泌を阻害することによって他の有機アニオンと 腎臓 濃度を上げます。 プロベネシドは第二次世界大戦中に有機アニオンを「伸ばす」ために開発されました ペニシリン (薬物動態ブースター)。 しかし、実際に使用するには遅すぎました。 の活性代謝物のため オセルタミビル (タミフル)も有機アニオンであり、プロベネシドと併用すると排泄を阻害することでその利用可能性が高まります。プロベネシドはパンデミックでタミフルを「伸ばす」ために使用できることが議論されています。 影響を与える (豚の記事の下を参照してください インフルエンザ). シドフォビル プロベネシドと強制的に同時投与する必要があります。 これはの腎毒性​​を減らすかもしれません シドフォビル.

有害な影響

最も一般的な可能性 副作用 include 皮膚 反応、 脱毛、そう痒症、 歯齦炎、食欲不振、 頭痛、眠気、および消化器症状など 吐き気 & 鼓腸.