リファブチン:効果、使用およびリスク

リファブチン の中に数えられます 結核. これらは特別です 抗生物質 治療 of 結核.

リファブチンとは何ですか?

リファブチン の中に数えられます 結核. これらは特別です 抗生物質 治療 結核. リファブチン あります 抗生物質 抗生物質殺菌剤のグループに属しています。 それは商品名マイコブチンで販売されており、半合成です リファマイシン デリバティブ。 これは、マイコバクテリアだけでなく、グラム陽性菌とグラム陰性菌の感染症の治療にも適しています。 リファブチンはのグループに属しています 結核。 これは、薬が特に治療のために使用されることを意味します 結核。 原則として、 結核治療 のような他の結核薬と組み合わせて実行されます リファンピシン, イソニアジド, エタンブトール or ピラジンアミド 抵抗の発達を打ち消すために。 リファブチンは1990年代半ばにヨーロッパで承認されました。 2011年以来、有効成分はWHO(世界 健康 組織)必須医薬品のリスト。

薬理作用

リファブチンの作用機序はそれと類似しています リファンピシン。 したがって、リファブチンは感受性のDNA依存性RNAポリメラーゼも阻害します 細菌、によるタンパク質合成の遮断をもたらします 細菌。 さらに、のDNA合成の兆候があります 細菌 影響も受けます。 ある程度、リファブチンは、耐性のある結核菌株に対してもプラスの効果を発揮することができます。 リファンピシン。 リファンピシンとは対照的に、リファブチンの活性は、RNAポリメラーゼの阻害によりはるかに高くなります。 すべてのマイコバクテリアの約94%がすでにリファンピシンに耐性がありますが、リファブチンに耐性があるのは約20%のみであり、これはツベルクロスタットのもうXNUMXつの利点です。 さらに、リファブチンは細菌属ヘリオバクターに対して生物学的活性を持っています。 リファブチンが摂取されるとき 、その効果は、タンパク質を含む食品を同時に摂取することによって強化されます。 NS 抗生物質 によって部分的に代謝されます 肝臓。 リファブチンの最大85%がタンパク質(卵白)に結合します。 リファブチンは生物の中で最高レベルに達します 約28〜62時間後の血漿。 活性物質のほとんどは腎臓を介して体から出ます。 ツベルクロスタットの半減期はXNUMX時間からXNUMX時間の間で変化します。

医療用途と用途

使用するために、リファブチンは、患者のマイコバクテリウムアビウム細胞内(MAI)感染を防ぐために使用されます エイズ。 MAI感染症の治療も可能です。 これは他と組み合わせて行われます 抗生物質 など エタンブトール, アジスロマイシン & クラリスロマイシン。 さらに、薬は多剤耐性結核を治療するためにリファブチンに頼っています。 さらに、リファブチンは細菌に対して効果的です 病原体 Mycobacterium paratuberculosis、Mycobacterium leprae、 クラミジア 肺炎。 さらに、 治療 慢性炎症性腸疾患 クローン病 可能です。 いつもの 線量 リファブチンを服用するためのリファブチンは450日あたり600からXNUMXミリグラムです。 ただし、 クラリスロマイシン 同時に、毎日投与されます 線量 300ミリグラムに削減されます。 治療期間は通常XNUMXヶ月です。 MAC(マイコバクテリウムアビウムコンプレックス)感染症の予防のために エイズ 患者さん、いつもの毎日 線量 300ミリグラムです。 耐性の発生を防ぐために、事前にマイコバクテリアの感染を除外することをお勧めします。 患者が以前に他の結核薬を投与されたことがある場合は、用量を300〜450ミリグラムに増やすことをお勧めします。 用量を増やすことは、免疫抑制されている患者に特に有用です。 リファブチンは、食事とは関係なく、いつでも摂取できます。 この場合、カプセルはXNUMX日XNUMX回服用します。

リスクと副作用

リファブチンを使用すると、望ましくない副作用が発生する可能性があります。 それらはリファンピシンを服用することの副作用に似ています。 したがって、多くの場合、 肝臓 酵素, 吐き気 & 嘔吐。その他の考えられる副作用には、 皮膚発疹, 痛み 上腹部に 下痢, 胸の痛み、という意味での変化 キー, 片頭痛頭痛, 喉の痛み, インフルエンザ-症状、あざ、不安、または 黄疸。 時々便、尿、汗、涙、そして 唾液 リファブチン治療中にオレンジブラウンに変わります。 患者が活性物質に過敏である場合は、リファブチンを服用しないでください。 気管支痙攣、好酸球増加症(特殊な形態の白血球増加症)または ショック。 との併用療法 クラリスロマイシン また、のリスクを高めます 虹彩の炎症 (ぶどう膜炎)。 リファブチンの不利な点は、 相互作用 他との 薬物、治療に使用されるものなど エイズ。 したがって、製剤の効果が弱まる可能性があります。 NS 薬物 影響を受けるのは、抗凝固剤、鎮痛剤などです。 オピオイド, ホルモン避妊薬, グルココルチコイド、および有効成分 フェニトイン, ジギトキシン、コトリモキサゾール、および ダプソーン。 次に、リファブチンの作用機序は、付随するものによって影響を受ける可能性があります 管理 of 薬物 など シメチジン, エリスロマイシン、クラリスロマイシン、 ケトコナゾール, フルコナゾール.