アジスロマイシン

製品

アジスロマイシンは、フィルムコーティングされた形で市販されています。 タブレット, 懸濁液の調製のため、および 顆粒 (ジスロマック、 ジェネリック)。 さらに、徐放性経口懸濁液を調製するための顆粒が利用可能である(ZithromaxUno)。 目薬 一部の国でもリリースされています。 アジスロマイシンは1992年以来多くの国で承認されています。

構造と特性

アジスロマイシン(C38H72N2O12Mr = 749.0 g / mol)は、構造的に密接に関連する エリスロマイシン Aとアザライドグループに属しています。 とは異なり エリスロマイシン、15員の複素環ではなく14員の複素環を持っています。 アジスロマイシンは白として存在します それは実質的に不溶性です 。 それはに存在します 薬物 アジスロマイシン一水和物またはアジスロマイシン二水和物として。

エフェクト

アジスロマイシン(ATC J01FA10)には抗菌性があります。 この効果は、の50Sサブユニットに結合することによる細菌タンパク質合成の阻害によるものです。 リボソーム.

適応症

感受性病原体による細菌感染症の治療に。 これらには以下が含まれます:

他の多くの潜在的な用途が文献に記載されています。 2020年に、アジスロマイシンは抗マラリア薬と組み合わせて調査されました ヒドロキシクロロキン 新しいコロナウイルス病の治療のために Covid-19.

用量

SmPCによると。 ザ・ 薬物 食事とは別に摂取することができます。 食物と一緒に摂取すると、胃腸の耐性が向上する可能性があります。 例外は徐放性懸濁液であり、投与する必要があります 断食. ジェネリック タブレット 服用が必要な場合があります 断食 対応する研究がないため 吸収 食べ物と一緒に。 アジスロマイシンの半減期は2〜4日と長いため、3日XNUMX回だけ投与する必要があります。 利点は、治療期間が短く、通常はわずかXNUMX日であるということです。 アジスロマイシンは、単一として与えることもできます 線量 ある場合には。

禁忌

  • 過敏症

完全な予防措置については、薬剤ラベルを参照してください。

相互作用

他のマクロライドとは異なり 抗生物質、アジスロマイシンはCYP450とほとんど相互作用しないようであり、アイソザイムを阻害しません。 ドラッグ 相互作用 で観察されています シクロスポリン, リファブチン, エルゴタミン、ビタミンK拮抗薬、および ジゴキシンなどがある。 制酸剤 アジスロマイシンの濃度を低下させる可能性があるため、併用しないでください。

副作用

可能な限り最も一般的な 副作用 次のような消化器症状を含む 食欲不振, 吐き気, 嘔吐, 下痢, 腹痛, 便秘。 その他の考えられる副作用には、アレルギー反応が含まれます。 疲労, 頭痛、およびカンジダ真菌症。 心血管障害などの重篤な副作用、 腎臓 & 肝臓 病気、偽膜 大腸炎、膵炎、重度 皮膚 反応、および聴覚障害はまれです。 他のようにアジスロマイシン マクロライドは、QT間隔を延長する可能性があり、まれに、特に高リスクの患者では、生命を脅かす心不整脈を引き起こす可能性があります。