製品
ミコフェノール酸 mofetil は、フィルムコーティングされた形で市販されています。 タブレット, カプセル、注射剤として、および懸濁液として（CellCept、ジェネリック）。 1995年以来、多くの国で承認されています。
構造と特性
ミコフェノール酸 モフェチル（C23H31NO7Mr = 433.5 g / mol）は白色の結晶として存在します 粉 に実質的に不溶性です 水。 それは2-モルホリノエチルです エステル ミコフェノール酸（MPA）の。 ミコフェノール酸 モフェチルは エステル 体内で急速に活性ミコフェノール酸に変換されるプロドラッグ。 有効成分は、 バイオアベイラビリティ 酸の。 ザ・ ナトリウム ミコフェノール酸の塩であるミコフェノール酸ナトリウムも市販されています（Myfortic、Novartis）。 有効成分は天然由来で、もともとは19世紀後半に真菌から分離されました。
エフェクト
ミコフェノール酸モフェチル（ATC L04AA06）には免疫抑制作用があります。 この効果は、グアノシンの生合成に重要な酵素イノシン一リン酸デヒドロゲナーゼ (IMPDH) の選択的、非競合的、および可逆的阻害によるものです。 これはBのDNA合成と増殖を阻害し、 Tリンパ球。 アクティブなBと Tリンパ球 この生合成経路に依存している場合、他の細胞は代替の生化学的経路を使用する可能性があります。 これにより、物質の特定の選択性が得られます。 他と違って 免疫抑制剤、ミコフェノール酸はDNAに組み込まれていません。
適応症
と組み合わせて シクロスポリン & グルココルチコイド 腎臓、心臓、または 肝臓 移植。 ミコフェノール酸モフェチルは他の適応症にも使用されますが、この目的のために当局によって正式に承認されていません（適応外）。
用量
SmPCによると。 治療は、治療後できるだけ早く開始する必要があります。 移植。 経口剤形は XNUMX 日 XNUMX 回、できれば空腹時に服用します。 胃.
禁忌
- 過敏症
- 妊娠・授乳期
- ミコフェノール酸モフェチルは既知のテラトゲンであり、適切な予防措置を考慮する必要があります。
詳細は医薬品ラベルに記載されています。
相互作用
薬物-薬物 相互作用 のような尿細管分泌剤で説明されています アシクロビル & ガンシクロビル, 制酸剤、セベラマー、 プロトンポンプ阻害剤, コレスチラミン, リファンピシン, 抗生物質、そしてライブ ワクチン。 ミコフェノール酸モフェチルは 腸肝循環.
有害な影響
免疫抑制のため、感染症のリスクが高まり、頻繁な感染が観察されます。 その他の一般的な 副作用 include 下痢 & 嘔吐。 ミコフェノール酸モフェチルは干渉する可能性があります 血 の形成 骨髄 原因となる 血球数 などの異常 貧血。 他のように 免疫抑制剤、発生するリスクがあります 皮膚 癌。 したがって、 皮膚 から十分に保護する必要があります 紫外線.
