有効成分/効果
ブリッジ 生物製剤 タンパク質。 さまざまな世代があります 生物製剤 したがって、TNF-α阻害剤も含まれます。 世代は生産とは異なります。
名前の末尾は、有効成分にまだ存在するマウスタンパク質の量を示しています。 末尾の-omabでは100％、末尾の-ximabでは25％のマウスタンパク質、末尾の-zumabでは5〜10％、末尾の-umabでは何もありません。 これは、薬剤の忍容性に影響を及ぼします。
さらに、TNF-α阻害剤はさまざまな方法で作用する可能性があります。 それらはTNF-αを傍受することができ、したがってそれがその受容体に結合するのを防ぐことができます。 その結果、破壊的な免疫反応を引き起こす細胞内の特定のプロセスは発生しません。
別の可能性は、TNF-α阻害剤がTNF-αの受容体への結合部位をブロックすることです。 その後、薬はいわゆる拮抗薬として機能します。 TNF-α阻害剤がいわゆる融合として作用する可能性もあります タンパク質.
これらはおとり受容体とも呼ばれます。 デコイ受容体は、リガンドに結合するがシグナルを伝達しない受容体です。 TNF-αデコイ受容体は、元の標的に到達する前にTNF-αを遮断する可溶性受容体です。
その結果、信号がなくなり、破壊的な免疫細胞の成長が遅くなります。 市販の製剤Enbrel®には、有効成分のエタネルセプトが含まれています。 これは、いわゆるおとり受容体または融合タンパク質です。
Enbrel®は特にリウマチに使用されます 関節炎、若年性慢性関節炎、乾癬性関節炎、およびいわゆる脊椎関節炎。 乾癬 関節炎 の特別な形です 乾癬 に関連付けられている 関節痛。 Enbrel®は、これらの疾患、およびある程度他の自己免疫疾患においてTNF-α阻害剤として作用します。
ただし、エンブレル®は クローン病。 原則として、50mgで週25回またはXNUMXmgで週XNUMX回皮下投与されます。 有効成分 インフリキシマブ たとえば、市販のレミケード®に含まれています。
インフリキシマブ TNF-αの活性を阻害するキメラモノクローナル抗体です。 キメラモノクローナル抗体であるため、主要な足場はヒトの部分でできており、抗原結合部位（25％）はマウスタンパク質でできています。 これは、いわゆるマウスモノクローナルよりも有効性が高いことを意味します 抗体、100％マウスタンパク質で構成され、ヒト化（5-10％マウスタンパク質）またはヒトモノクローナル抗体（0％マウスタンパク質）と比較して低くなっています。
したがって、アレルギーや不耐性のリスクは、マウスモノクローナルよりも低くなります 抗体 ヒト化またはヒト抗体よりも高い。 レミケード®はリウマチに使用されます 関節炎、乾癬性関節炎、 強直性脊椎炎 およびその他の自己免疫疾患。 エタネルセプトとは対照的に、有効成分 インフリキシマブ でも効果的です クローン病。 病気にもよりますが、投与量は体重3kgあたり5-XNUMXmgです。
