製品
利用可能な剤形は次のとおりです。 タブレット、粉末および 顆粒 経口の準備のため サスペンション、注射剤、および局所薬。 エリスロマイシン 1950年代に発見されたこのグループの最初の有効成分でした。
構造と特性
エリスロマイシン バクテリアによって生成される天然物質です(以前は:)。 などの他のエージェント クラリスロマイシン それから派生し、薬物動態学的および薬力学的特性が改善されています。 名前 マクロライド 14、15、または16個の原子を持つ大きな中央の複素環式マクロラクトン環を指します。 環状エステルはラクトンと呼ばれます。 このリングにはアミノ糖または他の側鎖が結合しています。
エフェクト
マクロライド (ATC J01FA)は静菌性から殺菌性を持っています。 効果は、の50Sサブユニットに結合することによる細菌タンパク質合成の阻害に基づいています リボソーム。 それらは、新しく形成されたポリペプチドが(NPET)と呼ばれる経路を通って出るのを防ぎます。 最近の研究では、すべてではないため、タンパク質合成が完全に停止するわけではないことが示されています タンパク質 影響を受けます(Vázquez-Laslop、Mankin、2018)。
適応症
感受性病原体による細菌感染症の治療に。
用量
処方情報によると。 他と同じように 抗生物質、の時間に注意を払う必要があります 管理。 いくつかの 薬物 投与する必要があります 断食。 胃腸障害の予防と治療にはプロバイオティクスが推奨される場合があります。
有効成分
多くの国で承認されているマクロライド系抗生物質:
多くの国でヒト用医薬品として市販されなくなった:
動物用医薬品:
- タイロシン
禁忌
禁忌は次のとおりです(選択):
- 過敏症
- QT間隔を延長する薬
- 重要なCYP450基質との組み合わせ。
- 低カリウム血症
完全な予防措置については、薬剤ラベルを参照してください。
相互作用
マクロライド 通常、薬物の可能性が高い-薬物 相互作用 それらはCYP450アイソザイムを阻害し、 P糖タンパク質。 これは当てはまりません アジスロマイシン.
有害な影響
最も一般的な考えられる悪影響は次のとおりです。
マクロライド系抗生物質はQT間隔を延長し、心不整脈を引き起こす可能性があります。