製品
ニトログリセリン チュアブルの形で多くの国で市販されています カプセル (ニトログリセリン ストロイリ)。 有効成分は19世紀には早くも薬用に生産され使用されていました。
構造と特性
ニトログリセリン or グリセロール 三硝酸塩(GTN、C3H5N3O9Mr = 227.1 g / mol)は有機硝酸塩です。 ニトロ化されています グリセロール。 ニトログリセリンは油性の液体として存在し、適切な賦形剤で安定化されない限り爆発性があります。
合成
エフェクト
ニトログリセリン(ATC C01DA02)には、血管拡張作用、降圧作用、狭心症作用、鎮痙作用があります。 血管平滑筋だけでなく、気管支、尿路、胆嚢の平滑筋を弛緩させます。 胆汁 管、食道、および腸。 硝酸塩は プロドラッグ 高いと 初回通過代謝。 効果はのリリースによるものです 一酸化窒素 (NO)、平滑筋をリラックスさせます。 NOはグアニル酸シクラーゼを刺激し、細胞内を増加させます 濃度 サイクリックグアノシン一リン酸(cGMP)の。 硝酸塩は、静脈、細動脈、動脈、および冠状動脈で活性があり、次の効果を仲介します。
適応症
用量
専門家の情報によると。 通常、XNUMX つのカプセルで攻撃を止めるのに十分です。 狭心症。 カプセルを噛み、中身を混ぜる 唾液 に保持されます 口。 空のカプセルは、効果の開始後に再び吐き出されます。 有効成分は粘膜を通って急速に血流に入り、効果はXNUMX〜XNUMX分以内に起こります。 ザ・ カプセル 高いため飲み込まないでください 初回通過代謝 と低経口 バイオアベイラビリティ。 への影響のため 循環、摂取は座った状態で行うのが最適です。
禁忌
- 過敏症
- 低血圧、循環虚脱などの特定の心血管疾患。
- との組み合わせ ホスホジエステラーゼ-5阻害剤 など シルデナフィル (バイアグラ、ジェネリック)。
完全な注意事項は、薬剤ラベルに記載されています。
相互作用
薬物間相互作用は、以下の物質で説明されています。
- 降圧剤、アルコール
- ホスホジエステラーゼ-5阻害剤 危険な落下を引き起こす可能性があります 血 圧力のため、禁忌です。
- 他の硝酸塩、ドナーなし、 亜硝酸アミル.
- ジヒドロエルゴタミン
- ヘパリン
有害な影響
可能な限り最も一般的な 副作用 include 頭痛 (硝酸塩頭痛)、 低血圧 急速な脈拍、眠気、めまい、脱力感を伴います。