シルデナフィル

製品

シルデナフィルは、フィルムコーティングされた形で市販されています タブレット 注射の解決策として(バイアグラ、レバティオ、ジェネリック)。 1998年以来、多くの国で承認されています。ジェネリック医薬品は22年2013月21日に発売され、特許はXNUMX月XNUMX日に失効しました。ファイザーは自動で発売しました。ジェネリック 2016月にオリジナルと同じシルデナフィルファイザー。 XNUMX年には、多くの国で溶融フィルムSilvirが追加でリリースされました。 シルデナフィルはもともとファイザーで治療のために開発されました 狭心症。 1992年に、勃起促進効果が臨床試験の副作用として発見されました。 1993年に、最初の試験が 勃起不全.

構造と特性

シルデナフィル(C22H30N6O4S、Mr = 474.6 g / mol)が存在します 薬物 クエン酸シルデナフィルとして、白色、結晶性、わずかに吸湿性 それはやや溶けにくい 。 ピラゾールピリミジンとピペラジン誘導体です。 の青い色 タブレット 溶解可能な錠剤は、添加された染料からのものです インジゴカルミン (E 132)。

エフェクト

シルデナフィル(ATC G04BE03)には、血管拡張作用と降圧作用があります。 それが原因 緩和 海綿体の平滑筋の増加と 性的刺激の間に陰茎に流れます。 この効果は、cGMP特異的ホスホジエステラーゼ5型(PDE-5)の阻害によるものであり、cGMPの増加につながり、セカンドメッセンジャーとしてこれらの効果を仲介します。 一酸化窒素 (いいえ)。 シルデナフィルの半減期は中程度で3〜5時間です。

適応症

男性の治療のために 勃起不全 (勃起不全、バイアグラ)。 シルデナフィルは肺動脈の治療にも承認されています 高血圧 (レバティオ)。 別の潜在的な用途は 肺水腫 関連付けられている 高山病 (未公認)。 この記事では、 勃起不全.

用量

SmPCによると。 薬は性交の約XNUMX時間前に服用し、XNUMX日XNUMX回しか服用しません。 ザ 線量 範囲は25から100mgです。 一般的に50mgが推奨されます。 食べ物で、 行動の開始 遅れています。

禁忌

  • 過敏症
  • 性行為に対して助言を受けている患者。
  • シルデナフィルは、硝酸塩、ドナーなし、または 亜硝酸アミル.

注意事項の詳細と 相互作用 薬のラベルに記載されています。

相互作用

シルデナフィルは主にCYP3A4によって代謝され、CYP2C9によってより少ない程度で代謝されます。 対応する薬物-薬物 相互作用 可能です。 それは硝酸塩とNOドナーの降圧特性を強化し、それは深刻で危険な低下につながる可能性があります プレッシャー。 したがって、この組み合わせは禁忌です。 他の人と 降圧薬の低下 圧力も可能かもしれません。 相互作用 抗凝固剤付き(フェンプロクモン, アセノクマロール)除外することはできません。

有害な影響

可能な限り最も一般的な 副作用 include 頭痛、視覚障害、めまい、色覚の変化、紅潮、鼻づまり、消化不良。 ごくまれに、次のような深刻な副作用 ストローク、心不整脈、心筋梗塞、心臓突然死、発作の可能性があります。