製品
ホスホジエステラーゼ-5阻害剤は、フィルムコーティングされた形で市販されています。 タブレット と溶ける錠剤。 シルデナフィル （バイアグラ）は、1998年に米国、EU、および多くの国で承認されたこのグループの最初の有効成分でした。ジェネリック医薬品も現在入手可能です。 シルデナフィル もともとはファイザーが治療のために開発したものでした 狭心症 狭心症。 1992年に、勃起促進効果が臨床試験の副作用として発見されました。 1993年に、最初の試験が実施されました 勃起不全 （ED）。 この記事はEDについて言及しています。 他の兆候が存在します（以下を参照）。
構造と特性
PDE-5阻害剤は、天然基質cGMP（サイクリックグアノシン一リン酸）と構造的に類似しています。 この図は、シルデナフィルのホスホジエステラーゼ5（PDB 2H42）への結合を示しています。
エフェクト
ホスホジエステラーゼ5阻害剤（ATC G04BE）は、血管拡張作用と降圧作用を持っています。 性的刺激の間、 一酸化窒素 （NO）は海綿体の神経細胞と内皮細胞から放出され、平滑筋細胞のグアニル酸シクラーゼを活性化します。 これにより、グアノシン三リン酸（GTP）からサイクリックグアノシン一リン酸（cGMP）が形成されます。 cGMPは平滑筋につながります 緩和 海綿体では、 血 流入と勃起。 cGMPは、ホスホジエステラーゼ5（PDE 5）によってグアノシン一リン酸（GMP）に分解されます。 ホスホジエステラーゼ5阻害剤は、cGMPの分解を阻害し、その効果を高めます。
- GTP：グアノシン三リン酸。
- CGMP：サイクリックグアノシン一リン酸
- GMP：グアノシン一リン酸
適応症
の治療のために 勃起不全 男性（勃起不全）。 その他の適応症：
- 肺動脈高血圧症
- 良性前立腺肥大症の機能的症状
用量
専門家の情報によると。 ザ・ 薬物 有効成分に応じて、性行為の少なくとも30分から1時間前に服用します。 ついさっき 管理 時々可能です。 タダラフィル 半減期は17.5時間と長く、性交前に36回まで投与できます。 PDE-5阻害剤とは異なり アルプロスタジル、性的刺激が存在する場合にのみ機能します。 食べ物と一緒に摂取すると、 行動の開始 遅れています。 最大XNUMX日量を遵守する必要があります。
乱用
PDE-5阻害剤は、男性が服用していません。 勃起不全、規制声明に反して。 可能性 副作用 そして予防策への不十分な注意は問題があります。 さらに、多数の偽造品 薬物 主にインターネットを介して配布され、流通しています。
有効成分
多くの国で販売されていません：
- Lodenafil（Helleva、ブラジル）。
- ミロデナフィル（Mvix、韓国）
- ウデナフィル（ザイデナ、韓国）
- ザプリナスト（シルデナフィルの前駆体）。
禁忌
禁忌は次のとおりです（選択）：
- 過敏症
- 硝酸塩との組み合わせと 一酸化窒素 モルシドミンや 亜硝酸アミル.
- などのグアニル酸シクラーゼ刺激剤との組み合わせ リオシグアト.
- 性的活動に対して助言を受けている患者、例えば、重度の心血管疾患または重度の心不全の患者
完全な注意事項は、薬剤ラベルに記載されています。
相互作用
これらの薬剤は、硝酸塩およびNOドナーの降圧特性を強化します。これにより、深刻で危険な低下が生じる可能性があります。 血 圧力。 したがって、この組み合わせは禁忌です。 他の降圧薬と 薬物、減少の増加 血 圧力も可能です。 PDE-5阻害剤は主にCYP3A4によって代謝されます。 対応する薬 相互作用 CYP阻害剤とCYP誘導剤を使用することが可能です。
有害な影響
最も一般的な 副作用 include 頭痛、視覚障害（かすみ目、色覚の変化など）、 低血圧、めまい、紅潮、鼻づまり、消化不良。PDE-5阻害剤は、次のような深刻な副作用を引き起こすことはめったにありません。 難聴, ハート 攻撃、 ストローク、重度の視覚障害、および痛みを伴う永続的な勃起（持続勃起症）。
