プロドラッグ - ページ 2

代謝（生体内変化）

はじめに生体内変化は、医薬品有効成分の化学構造の変化につながる内因性の薬物動態プロセスです。そうすることにおける生物の一般的な目標は、異物をより親水性にし、それらを尿または糞便を介して排泄させることです。そうでなければ、それらは体内に沈着する可能性があり、… 代謝（生体内変化）

製品メサラジンは、フィルムコーティング錠、腸溶コーティング徐放性錠剤、顆粒、徐放性顆粒、クライズム、および坐薬（例えば、アサコール、メザバント、ペンタサ、サロファルク）として市販されています。 1984年以来、多くの国で承認されています。構造と特性メサラジン（C7H7NO3、Mr = 153.1 g / mol）は、5-アミノサリチル酸（5-ASA）に対応します。有効成分は、粉末または結晶として存在します… メサラジン

グレープフルーツジュースとの相互作用

背景グレープフルーツジュースが薬物間相互作用を引き起こす可能性があることは、1989年の臨床試験で偶然発見され、1991年の同じ研究グループによる実験で確認されました（Bailey et al、1989）。これは、グレープフルーツジュースとカルシウムチャネル遮断薬のフェロジピンを同時に摂取すると、フェロジピンのバイオアベイラビリティが大幅に向上することを示しています。 … グレープフルーツジュースとの相互作用

イキサゾミブ

製品イキサゾミブは、2015年に米国で、2016年にEUで、2017年に多くの国でカプセルの形で承認されました（Ninlaro）。構造と特性イキサゾミブは、プロドラッグのクエン酸イキサゾミブ（C14H19BCl2N2O4、Mr = 361.0 g / mol）の形で薬物に存在します。体内で加水分解されて… イキサゾミブ

有効成分塩

構造と特性多くの医薬品有効成分が有機塩として薬剤に含まれています。これは、有効成分がイオン化され、その電荷が対イオンによって中和されることを意味します（英語）。たとえば、ナプロキセンは市販の鎮痛剤にナトリウム塩として含まれています。この形式では、それは…と呼ばれます有効成分塩

エスリカルバゼピン

製品エスリカルバゼピンは、2009年からEUで、2013年から米国で、2020年に多くの国で錠剤の形で承認されています（Zebinix、Aptiom）。構造と特性エスリカルバゼピン（C15H14N2O2、Mr = 254.3 g / mol）は、プロドラッグの酢酸エスリカルバゼピンの形で薬物に存在します。これは、体内で加水分解されます… エスリカルバゼピン

有機硝酸塩

製品硝酸塩は、チュアブルカプセル、経皮パッチ、輸液製剤、軟膏、徐放性錠剤、徐放性カプセル、およびスプレーの形で市販されています。最初の代表として、ニトログリセリンはすでに19世紀に生産され、狭心症の治療に使用されました。したがって、硝酸塩は最も古い合成薬のXNUMXつです。構造と特性有機硝酸塩… 有機硝酸塩

カンデサルタン

製品カンデサルタンは錠剤の形で市販されています（Atacand、Blopress、ジェネリック）。また、ヒドロクロロチアジド（Atacand plus、Blopress plus、generics）と組み合わせて固定します。カンデサルタンは1997年以来多くの国で承認されています。2020年には、アムロジピンとの固定された組み合わせもリリースされました。構造と特性カンデサルタン（C24H20N6O3、Mr = 440.45 g / mol）は…で投与されますカンデサルタン

プロトンポンプ阻害剤

製品プロトンポンプ阻害剤（PPI）は、フィルムコーティング錠、MUPS錠、カプセル、経口懸濁液の調製用顆粒、注射剤および注入剤の形で多くの国で市販されています。多くの国で承認されたこのグループの最初の有効成分は、アストラによって開発されたオメプラゾール（Antra、Losec）でした… プロトンポンプ阻害剤

ビタミンB12

製品多くの国で、ビタミンB12は注射剤の形で単剤として、また栄養補助食品として入手できます。ビタミンB12は、他のビタミン、ミネラル、微量元素、アミノ酸とも組み合わされています。低用量および高用量の製剤が利用可能です。構造と特性ビタミンB12は、コバルトを含む水溶性のBグループビタミンです… ビタミンB12

テディゾリド

製品Tedizolidは、点滴製剤として錠剤の形で市販されています（Sivextro）。これは、2014年に米国で、2015年に多くの国とEUで承認されました。構造と特性テジゾリド（C17H15FN6O3、Mr = 370.3 g / mol）は、プロドラッグであるリン酸テジゾリドの形で薬物に存在します。テディゾリド

ダビガトラン

製品ダビガトランはカプセルの形で市販されています（Pradaxa）。 2012年から多くの国で承認されています。2008年に最初に承認されました。構造と特性ダビガトラン（C25H25N7O3、Mr = 471.5 g / mol）は、メシル酸塩として、および代謝されるプロドラッグのダビガトランエテキシレートの形で薬物に存在します。生物の中で… ダビガトラン