イキサゾミブ

製品

イキサゾミブは、2015年に米国で、2016年にEUで、2017年に多くの国でカプセルの形で承認されました(Ninlaro)。

構造と特性

イキサゾミブは 薬物 プロドラッグのクエン酸イキサゾミブ(C14H19BCl2N2O4Mr = 361.0 g / mol)が存在します。 体内では、それは有効成分のイキサゾミブに加水分解されます。

エフェクト

イキサゾミブ(ATC L01XX50)には、抗腫瘍作用と細胞毒性作用があります。 これは、5Sプロテアソームのbeta20サブユニットに結合し、骨髄腫細胞のアポトーシスを引き起こすプロテアソーム阻害剤です。 イキサゾミブの半減期は9.5。XNUMX日と長い。

適応症

多発性骨髄腫の治療に。 イキサゾミブはと組み合わせて使用​​されます レナリドマイド & デキサメタゾン 以前に治療を受けた患者。

用量

治療レジメンはSmPCに概説されています。 The カプセル 治療サイクルで週にXNUMX回服用します。 断食 XNUMX日XNUMX回、食事の少なくともXNUMX時間前またはXNUMX時間後に。 それらは、同じ曜日に同じ時刻に投与する必要があります。

禁忌

完全な予防措置については、薬剤ラベルを参照してください。

相互作用

イキサゾミブはCYP450アイソザイムおよび対応する薬物-薬物の基質です 相互作用 可能です。

有害な影響

最も一般的な可能性 副作用 include 下痢, 便秘, 血小板減少症、末梢神経障害、 吐き気、末梢性浮腫、 嘔吐、 帰ってきた 痛み.