エスリカルバゼピン

製品

エスリカルバゼピンは、2009年からEUで、2013年から米国で、2020年に多くの国で錠剤の形で承認されています(Zebinix、Aptiom)。

構造と特性

エスリカルバゼピン(C15H14N2O2Mr = 254.3 g / mol)が存在します 薬物 後に体内で加水分解されるプロドラッグの酢酸エスリカルバゼピンの形で 吸収 エスリカルバゼピンに。 酢酸エスリカルバゼピンは、ヒドロキシル基でアセチル化されています。 それは白色の無臭の結晶性物質として存在し、難溶性です。 。 エスリカルバゼピンはカルボキサミドおよびジベンザゼピン誘導体であり、構造的に密接に関連しています カルバマゼピン & オクスカルバゼピン.

エフェクト

エスリカルバゼピン(ATC N03AF04)は抗てんかん作用があり、発作やけいれんを防ぎます。 影響は電位依存性イオンチャネルの遮断によるものです ナトリウム チャネル、ニューロンの放電を抑制します。 エスリカルバゼピンの半減期は最大24時間です。

適応症

二次一般化を伴うまたは伴わない部分てんかん発作の補助的治療用。

用量

SmPCによると。 錠剤 食事とは関係なく、XNUMX日XNUMX回服用します。 徐々に治療を開始します。

禁忌

  • 過敏症
  • 房室ブロック

完全な予防措置については、薬剤ラベルを参照してください。

相互作用

エスリカルバゼピンはCYP3A4の誘導物質であり、CYP2C19の阻害剤であり、対応する薬物-薬物 相互作用 可能です。

有害な影響

最も一般的な可能性 副作用 めまいや傾眠が含まれます。