有効成分塩

構造と特性

多くの医薬品有効成分が有機物として医薬品に含まれ 塩. これは、有効成分がイオン化され、その電荷が対イオンによって中和されていることを意味します (英語)。 例えば、 ナプロキセン 店頭に並んでいる 痛み リリーフとして ナトリウム 塩。 この形式では、 ナプロキセン ナトリウム. ナプロキセン 脱プロトン化されたカルボン酸により負に帯電し、 ナトリウム 対イオンであるイオンは正に帯電しています。 料金は逆に分配することもできます。 モルヒネ 塩酸塩は、正に帯電した (プロトン化された) モルヒネ分子と負に帯電した塩化物イオンで構成されています。 の XNUMX つのコンポーネント 塩 有機および/または無機です。 たとえば、 エプソム塩 マグネシウム 硫酸塩は純粋な無機化合物です。 原則として、対イオン (つまり、ナトリウムまたは塩化物イオンなど) は、適用領域に関して薬理学的に不活性です。 ただし、次のような例外があります。 銀 スルファジアジン or ジメンヒドリナート. 例えば、酸が塩基性活性成分と反応したり、塩基が酸性活性成分と反応したりすると、塩が形成される。 たとえば、塩酸塩は次のもので生成されます。 塩酸 (HCl). これは、多くの有効成分が酸性または塩基性のいずれかの特性を持っているため可能です。たとえば、それらはカルボン酸またはアミノ基を持っています。

有効成分とその塩の違い

有効成分はその塩と同じ物質ではありません。 塩は分子量が大きく、電荷が異なり、名前も異なります。 安定性、加工性、吸湿性、味、流動特性、薬物動態、薬力学、および毒性の点で異なる場合があります。 XNUMX つの重要な違いは、水溶性に関するものです。 塩は一般に、非結合有効成分よりも水溶性が高く、摂取後に胃や腸でより迅速に溶解します。 その結果、それらはより迅速に吸収され、より早く作用部位に到達する可能性があります。 専門家の情報によると、ナプロキセンナトリウムを投与した場合、ナプロキセンを投与した場合よりも XNUMX ～ XNUMX 時間早く最大血漿中濃度に達します (!)ナトリウム）。 水溶性も非経口投与の前提条件です。 したがって、例えば、有効成分自体が溶けない場合、注射液または点滴液には有効成分の塩が含まれます。 ここでも、言及された相違点が存在します。

選択例

一般的に

法律上または製造上の理由により、 ジェネリック 薬物 元の薬とは異なる塩が含まれていることがあります。 オリジネーター製品のメーカーは、議論の目的でこれらの違いを利用しようとします アムロジピン, ペリンドプリル, クロピドグレル).

ステロイドの落とし穴

注意: ステロイドはよく似たものと呼ばれます。 塩、 例えば、 "酢酸ヒドロコルチゾン」 ただし、対応する塩は意味されません。 グリセロール 三硝酸塩も塩ではありませんが、 エステル. プロドラッグ など オルメサルタン メドキソミルおよび水和物を塩と混同しないでください。

有効成分の量が少ない

有効成分の量と濃度 薬物 常にではありませんが、塩と呼ばれることがよくあります。 有効成分が塩として含まれている場合、有効成分の実際の量はより少なくなります。 に モルヒネ 遅らせます タブレット たとえば、100 mg の 75 mg モルヒネ 塩基が含まれている（！） 質量 モルヒネ硫酸塩五水和物。 差は、XNUMX つの分子量の比で計算できます。 多くの類似の例を挙げることができます。例えば、 ペリンドプリル 5 および 10 mg。