セロトニン拮抗薬(セトローネ)

製品

セロトニン 受容体拮抗薬は、フィルムコーティングされた形で市販されています。 タブレット、溶ける錠剤、柔らかい カプセル、など シロップ、および注入/注射の準備として。 この記事はセロトニン(5-HT3 受容体拮抗薬)、 制吐薬。 このグループから米国で承認された最初のエージェントは オンダンセトロン (ゾフラン)1991年、1980年代に開発されました。

構造と特性

セロトニン アンタゴニストは、天然のリガンドであるセロトニンと構造的に類似しています。 彼らは様々な特徴があります 窒素 複素環、例えば、カルバゾール、インダゾール、およびインドール。 薬物グループの非選択的前駆体は メトクロプラミド & コカイン、この受容体サブタイプのアンタゴニストでもあります。

エフェクト

セトロン(ATC A04AA)は制吐作用があり、 嘔気嘔吐。 それらはで選択的かつ競争力のある拮抗薬です セロトニン-5-HT3 受容体は、中枢および末梢の両方で作用します 消化管. 化学療法 腸の腸クロム親和性細胞からセロトニンが放出されます。 セトロンは、からの信号の末梢伝達を阻害します 求心性神経を介して 神経 迷走神経.

適応症

用量

SmPCによると。 セロトニン拮抗薬は、経口および非経口的に投与されます。 静脈注射 または注入。

有効成分

制吐剤:

多くの国で販売されていない、または販売されていない:

禁忌

禁忌が含まれます:

  • 過敏症
  • との組み合わせ アポモルヒネ (オンダンセトロン).
  • 使用中 妊娠 推奨されません。 オンダンセトロンを用いた研究では、先天性欠損症のリスクが高いことが示されています。

完全な予防措置については、薬剤ラベルを参照してください。

相互作用

セトロンはCYP450アイソザイムの基質です。 その他 相互作用 で説明されています アポモルヒネ (オンダンセトロンと禁忌)およびセロトニン作動性 薬物。 セトロンは注意してのみ組み合わせる必要があります 薬物 QT間隔を延長します。

副作用

セトロンの一般的な考えられる悪影響は次のとおりです。

  • 温もり感
  • 頭痛、めまい
  • 便秘、下痢

  薬物 QT間隔を延長し、心不整脈を引き起こすことはめったにありません。 適切な予防措置を講じる必要があります。