オンダンセトロン

製品

オンダンセトロンは、フィルムコーティングされた形で市販されています タブレット、溶解性錠剤(リンガル錠剤)、シロップとして、および注入/注射製剤として。 オリジナルのゾフランに加えて、 ジェネリック バージョンもご利用いただけます。 オンダンセトロンは、1991年に5-HTグループの最初の有効成分として導入されました。3 受容体拮抗薬が承認されました。

構造と特性

オンダンセトロンは 薬物 オンダンセトロン塩酸塩二水和物(C18H19N3O – HCl – 2H2O、Mr = 365.9 g / mol)、ラセミ体と白 それはやや溶けにくい 。 オンダンセトロンは、イミダゾール、インドール、およびカルバゾール誘導体であり、構造的に関連しています。 セロトニン.

エフェクト

オンダンセトロン(ATC A04AA01)は制吐作用があり、 嘔気嘔吐。 それはで選択的かつ競争力のある拮抗薬です セロトニン-5-HT3 受容体と中枢および末梢の両方で活性 消化管。 他と違って 制吐薬、オンダンセトロンは抗ドーパミン作用も抗コリン作用もありません。 半減期は約XNUMX時間です。

適応症

オンダンセトロンは、多くの国で 嘔気嘔吐 細胞毒性によって引き起こされる 化学療法 or 放射線治療。 また、の予防と治療のために承認されています 嘔気嘔吐 手術後

用量

SmPCによると。 オンダンセトロンは点滴として投与することができます、遅い 静脈注射、そして口頭で。 錠剤 通常、12時間ごとにXNUMX日XNUMX回服用します。

禁忌

  • 過敏症
  • との組み合わせ アポモルヒネ、それは急激な低下を引き起こすため 圧力と患者は意識を失います。
  • 中のオンダンセトロンの使用 妊娠 推奨されません。 奇形が報告されています。

完全な予防措置については、薬剤ラベルを参照してください。

相互作用

オンダンセトロンは、いくつかのCYPアイソザイム、すなわちCYP3A4、CYP2D6、およびCYP1A2によって代謝されます。 違うから 酵素 利用可能である、それは薬物の影響を受けにくい-薬物 相互作用。 ただし、強力なCYP3A4誘導剤は、オンダンセトロンの効果を低下させる可能性があります。 その他 相互作用 で説明されています アポモルヒネ (禁忌)、セロトニン作動性 薬物, トラマドール。 オンダンセトロンは注意して組み合わせる必要があります 薬物 QT間隔を延長します。

副作用

可能な限り最も一般的な 副作用 温かさ、注射部位周辺の過敏反応、および 頭痛。 オンダンセトロンは、QT間隔を延長する可能性があります 線量依存的な方法であり、危険な心不整脈を引き起こすことはめったにありません。 適切な予防措置を講じる必要があります。