グラニセトロン

製品

グラニセトロンはフィルムコーティングされたものとして市販されています タブレット そして注入濃縮物として(キトリル、 ジェネリック)。 1991年以来多くの国で承認されています。経皮パッチは2012年にEUで承認されました(Sancuso)。

構造と特性

グラニセトロン(C18H24N4O、Mr = 312.4 g / mol)はインダゾール誘導体です。 それはに存在します 薬物 グラニセトロン塩酸塩として、白 に溶ける .

エフェクト

グラニセトロン(ATC A04AA02)には制吐作用があります。 効果は、5-HTでの選択的かつ強力なセロトニン拮抗作用によるものです3 受容体。

適応症

の予防のために 嘔気嘔吐 細胞増殖抑制剤によって誘発される 化学療法 or 放射線治療。 の治療のために 嘔気嘔吐 手術後

用量

専門情報リ​​ーフレットによると。

禁忌

  • 過敏症

完全な予防措置については、薬剤ラベルを参照してください。

相互作用

グラニセトロンはCYP3A4とCYP1A1によって生体内変化します。 薬物-薬物 相互作用 で説明されています ケトコナゾール & フェノバルビタールなどがある。

有害な影響

最も一般的な可能性 副作用 include 頭痛。 時々、 便秘 & インフルエンザのような症状が発生しました。 過敏反応およびまれな重篤な心血管系副作用(例、 QT間隔の延長)が報告されています。