製品
Uprima舌下 タブレット （2 mg、3 mg） 勃起不全 もはや多くの国で販売されていません。 2006年にアボットAGは販売承認を更新しませんでした。商業上の理由が挙げられましたが、これはおそらく ホスホジエステラーゼ-5阻害剤 （例えば、 シルデナフィル、バイアグラ）。 市販後調査が有効性に疑問を投げかけている役割を果たした可能性もあります（Maclennan et al。、2006）。 注射可能 ソリューション また、PDの治療のために多くの国で承認されています。
構造と特性
アポモルヒネ（C17H17NO2Mr = 267.3 g / mol）は親油性です モルヒネ モルヒネを酸と加熱することによって得られるオピオイド効果のない誘導体。 構造的には似ています ドーパミン。 塩アポモルヒネ塩酸塩（-アポモルヒネ– HCl – 1/2 H2O）は、白色、かすかな黄褐色、または緑色がかった灰色の結晶の形で存在し、難溶性です。 水。 空気や光にさらされると、時間とともに緑色に変わります。 定義上、塩酸アポモルヒネは-エナンチオマーです。 -鏡像異性体は。
エフェクト
アポモルヒネ（ATC G04BE07）は勃起性であり、 嘔吐、ドーパミン作動性、および低血圧。 ようではない ホスホジエステラーゼ-5阻害剤、勃起効果は中央のメカニズムによって達成されます。 アポモルヒネはに結合します ドーパミン の受容体 視床下部 そして、ニューロンのカスケードを介して、最終的に 緩和 陰茎の海綿体の平滑筋の改善を可能にする 血 充填と勃起。 性的刺激が必要です。 アポモルヒネは経口が低い バイオアベイラビリティ 高いため 初回通過代謝 したがって、経口投与により舌下錠として投与されます 粘膜、これにより迅速に 行動の開始 約20分以内。 親油性が高いため、 血–脳 よくバリア。 アポモルヒネは5000人以上の参加者による臨床試験でテストされています。 実際の有効性についてコメントすることはできません。 ドーパミンアゴニスト パーキンソンの治療法から、強迫性行動、異常性欲、ギャンブル依存症などの行動障害を引き起こすことが知られています。 したがって、これらの効果は、 勃起不全。 しかし、科学文献によると、これは当てはまりません。 アポモルヒネは、少なくとも使用される低用量では性欲に影響を与えないようです。つまり、性欲を促進したり、行動を変えたり、精神障害を引き起こしたりすることはありません（例、Dépatie、Lal、2001）。
適応症
アポモルヒネは 勃起不全 男性で。 この薬は女性での使用を目的としていませんでした。 アポモルヒネはまた、パーキンソン病を治療し、誘発するために医学的に使用されます 嘔吐.
用量
薬のラベルによると。 いつもの 線量 は2mgですが、3mgに増やすことができます。 次の服用する前に少なくとも8時間が経過する必要があります 線量。 舌下錠は下に置かれます 舌 性行為の20分前。 少量 水 酔う必要があります。
禁忌
アポモルヒネは過敏症、重度の不安定性には禁忌です 狭心症、最近の心筋梗塞、重度 ハート 失敗または低血圧、および性的活動をお勧めできないその他の状態。 完全な予防措置については、薬剤ラベルを参照してください。
相互作用
アポモルヒネは主に抱合され、 相互作用 CYP経由はありそうもないようです。 硝酸塩との組み合わせは、増加する可能性があるためお勧めできません 血 圧力低下。 番号 相互作用 研究された他の降圧薬で発見されました。 それでも、注意が必要です。 相互作用 で可能です ドーパミン作動薬 & ドーパミン拮抗薬。 同時使用はお勧めしません。 アルコールは性的能力を低下させ、 血圧。 詳細については、薬剤ラベルを参照してください。
有害な影響
最も一般的な 副作用 include 吐き気 –アポモルヒネは 嘔吐 高用量で– 頭痛、およびめまい。その他の考えられる副作用は次のとおりです。鼻または咽頭の炎症 粘膜、あくび、眠気、感染症、 痛み、咳、紅潮、発汗、 キー 障害、消化不良、失神と短時間の意識喪失を伴う迷走神経症候群、および潰瘍 口 と過敏反応。
見る
ドーパミンアゴニスト, ホスホジエステラーゼ-5阻害剤、 勃起不全。
