ジゴキシン、のような ジギトキシン、キツネ (Digitalis lanata または Digitalis purpurea) から抽出されます。これが、両方がジギタリス配糖体として分類される理由です。 強心配糖体 の打撃力を高める ハート 下げながら筋肉 心拍数.
ジゴキシンとは何？
ジゴキシン の基質です P糖タンパク質 いわゆる強心配糖体のグループから（また 強心配糖体). ジゴキシン の基質です P糖タンパク質 いわゆるグループから 強心配糖体 (強心配糖体も)。 有効成分はケジギタリス（ケジギタリス）から抽出され、特に ハート 失敗（心不全）と 心房粗動 そして細動。 強心配糖体は、強心配糖体の収縮性と興奮性を増加させます。 ハート 興奮の速度と伝導を遅くしながら筋肉。 ジゴキシン自体は、結晶として、または結晶性、白っぽいものとして存在します。 粉 に溶解することは事実上不可能です 水.
薬理作用
強心配糖体として、ジゴキシンは、 心筋 （心筋）。 まず、薬は 心筋の鼓動力と収縮率 (正の変力作用)。 一方、それは心拍数を減少させ (負の変時作用)、心房 (心房) の領域から心室または心室の領域への心筋の興奮の伝導を遅くします (負の変伝導作用)。 さらに、ジゴキシンは興奮性、特に心室筋の興奮性を増加させます (正の浴向効果)。 上記の作用機序により、 ストローク ボリューム、これは次にプラスの効果をもたらします 血 腎臓に流れ込み、尿の排泄を増加させます。 ジゴキシンは、Na+ 再吸収の阻害を介して直接的な腎効果も持っています。 ここでのジゴキシンの作用は、心筋細胞における Na+/K+-ATPase の膜結合α-サブユニットの阻害 (阻害) に基づいています。 Na+/K+-ATPase は、イオンを輸送する一種のポンプです (ナトリウム, カリウム, カルシウム, 塩化) 特定のイオンを維持するために細胞の内部または外部に セルの。 Na+/K+-ATPase の阻害は、Na+ および Ca2+ 交換の阻害につながります。 増加した Ca2+ 濃度 心筋細胞では Ca2+ が筋小胞体に取り込まれ、収縮速度と拍動力が増加します。 カルシウム それらの収縮活動のために、そしてカルシウムの取り込みが増加すると、収縮力が増加します。 阻害された Na+/K+-ATPase はまた、 つながる いわゆる圧受容器（昇圧受容体または圧力感覚小体とも呼ばれる）の感度の改善と、それに対応する神経ホルモン効果。 ジゴキシンは主に腎臓を介して腎臓から排泄され、半減期は 2 ～ 3 日です。
医療用途と用途
ジゴキシンは、主に次のコンテキストで使用されます。 治療 急性および慢性の場合 心不全 （心筋梗塞）および特定の 心不整脈 (心房細動, 心房粗動) これは、興奮の伝導の遅延に起因する可能性があります。 有効成分は通常、錠剤の形で経口投与されますが、注射液として静脈内投与されることはあまりありません。 治療範囲が限られているため、特に腎機能障害の場合は、慎重に監視し、個別に投与量を調整することをお勧めします。 ジゴキシン 治療 過敏症、心室の存在下では禁忌です 頻脈 および/または線維化、胸部 大動脈瘤 (大動脈血管壁の拡張 胸 レベル）、XNUMX 度および XNUMX 度 房室ブロック （徐脈性不整脈）、および肥大型 心筋症 (肥厚した心筋) 閉塞の増加。 高カルシウム血症、 低カリウム血症、低マグネシウム血症、および 酸素 欠乏症もまた禁忌である。 ジゴキシンの働きにより、 酸素 心筋細胞の需要、 治療 この薬剤の使用は、慢性または急性の心筋虚血（例えば、冠動脈の状況で 動脈 疾患）。 さらに、ジゴキシンによる治療の文脈では、さまざまな 相互作用 他との 薬物 考慮する必要があります。 カルシウム （特に静脈内）だけでなく、 利尿薬 or 下剤 ジゴキシンのグリコシド毒性を増加させます。カルシウムチャネル遮断薬との並行療法、抗不整脈 薬物 （含む アミオダロン, キニジン), イトラコナゾール, カプトプリル, スピロノラクトン, アトロピン、特定の 抗生物質 ジゴキシンの急激な増加を引き起こします 濃度. さらに、徐脈効果はベータ遮断薬によって増強され、 心不整脈 特定の人に好かれている 薬物 （含む 塩化スキサメトニウム、交感神経刺激薬、ホスホジエステラーゼ阻害剤）。 増加を引き起こす薬 カリウム レベルは、ジゴキシンの正の変力作用を減少させます。
リスクと副作用
ジゴキシンの治療範囲が非常に限られているため、ジゴキシンは急速に過剰投与され、 つながる の形で症状として現れる可能性のある中毒に 心不整脈 (房室ブロック, 心室細動, 期外収縮）、他の症状の中でも。 したがって、個別の治療 モニタリング は重要。 また、次のような副作用 食欲不振, 嘔吐, 下痢, 吐き気、弱点、 頭痛顔面 痛み そして眠気は、ジゴキシン療法の文脈でしばしば観察されます。 まれに、ジゴキシン療法は知覚障害、視覚障害、見当識障害、および/または 精神病. 非常にまれですが、ジゴキシン療法はけいれん、男性の乳腺の肥大、 血 異常、および/または過敏症反応を数えます。
