シンバスタチン 古典的なスタチンであり、として使用されます コレステロール-低下剤。 1990年に承認され、比較的頻繁に使用されています。
シンバスタチンとは何ですか？
シンバスタチン、化学的に（1S、3R、7S、8S、8aR）-8- {2-[（2R、4R）-4-ヒドロキシ-6-オキソキサン-2-イル]エチル} -3,7-ジメチル-1,2,3,7,8,8 、1a-ヘキサヒドロナフタレン-2,2-イル-XNUMX-ジメチルブタノエートは、主に コレステロール-低下剤。 シンバスタチン 構造的には、天然に存在するモナコリンKに由来します。 ロバスタチン。 シンバスタチンは部分的に合成的に生成されます ロバスタチン。 1990年に、シンバスタチンはドイツで承認されました。 2003年に特許は失効しました。それ以来、元の製剤に加えて、多数のジェネリック医薬品が市場に出回っています。 シンバスタチンの分子式はC25H38O5です。 それはのクラスに属しています スタチン HMG-CoAレダクターゼ阻害剤として作用します。 シンバスタチンは固体状態で存在します。 ザ・ 大臼歯 質量 は418.57gx mol ^ -1です。 ザ・ 融点 物質の摂氏127から132度です。 致命的 線量 経口投与後のラットにおける物質の50（LD50） 管理 4438 mg kg ^ -1です。
体や臓器への薬理作用
シンバスタチン、の古典的な代表として スタチン、に低下効果があります 血 コレステロール レベルであり、したがってコレステロール低下剤として分類されます。 これは、HMG-CoAレダクターゼを阻害することによって行われます。 この酵素は、コレステロールの合成に関与しています 肝臓。 したがって、この酵素はコレステロール生合成において中心的な重要性を持っています。 酵素の活性が阻害されると、合成される新しいコレステロールが少なくなるため、コレステロール値が低下します。 さらに、それは増加を引き起こします LDL 受容体合成。 その結果、より多くの LDL コレステロールはに保存されます 肝臓。 このストレージにより、発生する量が少なくなります LDL コレステロールが末梢に到達する–そう 血 コレステロールレベル 落ち続けます。 シンバスタチンは主にシトクロムP450A3によって代謝されます。 したがって、代謝はで起こります 肝臓。 このために、 薬物 また、シトクロム3A4を阻害する食品は、シンバスタチンの分解を遅らせ、副作用のリスクを高めるため、可能な限り避ける必要があります。 シトクロム3A4の阻害は、例えば、 クラリスロマイシン, イトラコナゾール, ケトコナゾール、またはグレープフルーツジュース。
医療用途および治療と予防のための使用。
上記のように、シンバスタチンはコレステロール低下剤として医学的用途があります。 したがって、シンバスタチンの使用は主に上昇のために示されます コレステロールレベル。 さらに、シンバスタチンは、不安定な急性冠症候群に使用されます 狭心症、および心筋梗塞。 急性冠症候群という用語は、病気を明確に示すものではありません。 急性冠症候群は、臨床的に確実に区別することができないいくつかの心血管疾患が一緒にグループ化される実用的な診断として理解されるべきです。 これらはすなわち不安定です 狭心症 狭心症、ST上昇を伴わないが上昇を伴う非経壁性梗塞 トロポニン T / 1、梗塞の新鮮な段階でのST上昇を伴う経壁梗塞および トロポニンT/ 1、心臓突然死。 狭心症 ペクトリス（“胸 きつさ」）は、頻繁な発作のようなものを指します 胸の痛み の欠如によって引き起こされる 血 への供給（虚血） ハート。 不安定狭心症では、症状は一定ではなく変化します。 ただし、兆候はありません ハート 発作（心筋梗塞）。 初発狭心症、心筋梗塞後の最初のXNUMX週間に発生する狭心症、および安静時に発生する狭心症は、不安定性とも呼ばれます。 心筋梗塞では、 ハート 筋肉組織は、血流の局所的な障害のために死にます。 局所的な循環障害の理由は、枝の直径（内腔）の減少です。 冠状動脈 （冠状 船).
リスクと副作用
シンバスタチンも副作用を引き起こす可能性があります。 それらは非特異的を含みます 頭痛、肝臓の隆起 酵素、胃腸の不快感、および中毒性ミオパチー（神経細胞の原因のない筋肉障害）、横紋筋融解症、筋肉または筋線維の破壊まで。 この副作用は主に付随して発生します 管理 of ゲムフィブロジルシンバスタチンは胆汁うっ滞には禁忌です（胆汁 停滞）、肝臓の上昇 酵素、ミオパチー、 妊娠 授乳中、および成分のいずれかに対する過敏症。 上記のように、シンバスタチンはシトクロム3A4を阻害する薬や食品と一緒に服用しないでください。 さらに、シンバスタチンはフィブラートと一緒に与えられるべきではありません（例えば、 ゲムフィブロジル）筋肉損傷のリスクが高いため。 禁忌は 薬物 ゲムフィブロジル, シクロスポリン & ダナゾール。 のために さらに詳しい情報、治療を行う医師に連絡してください。
