シクロホスファミド 細胞増殖抑制薬クラスの薬です。 それは治療に使用されます 癌 重度の治療に 自己免疫疾患.
シクロホスファミドとは何ですか？
シクロホスファミド 癌の治療と重度の治療に使用されます 自己免疫疾患. シクロホスファミド アルキル化作用のある薬です。 アルキル化剤は、DNAにアルキル基を導入できる化学物質です。 シクロホスファミドはのグループに属しています マスタード ガス-窒素 化合物、したがって 細胞増殖抑制剤. 細胞増殖抑制剤 薬物 細胞増殖および/または細胞分裂を阻害します。 それらは特に治療に使用されます 癌 の一環として 化学療法。 彼らの検索では 癌 製薬会社AstaMedicaの化学者は、ホスファミドの誘導体を製造しました。 マスタード. これに基づいて、1956年にシクロホスファミドが発見されました。この薬は1962年についに特許を取得しました。今日、シクロホスファミドはビスアミンと りん オキシ塩化物。 リン酸 アミド その過程で二塩化物が形成されます。 3-アミノ-1-プロパノールとの反応において、塩基性溶媒トリエチルアミンの存在下で、物質混合物シクロホスファミドが形成される。
薬理作用
シクロホスファミドは次のクラスに属します プロドラッグ. プロドラッグ の不活性な前駆体です 薬物 体内のさまざまな代謝プロセスを通じてのみ効果を発揮します。 シクロホスファミドの細胞毒性効果は、 肝臓. したがって、シクロホスファミド自体は、最初は細胞増殖抑制効果を持たない物質です。 は バイオアベイラビリティ 経口後 管理 は 75 パーセントを超えています。 半減期はXNUMX〜XNUMX時間です。 のセルで 肝臓、薬物のヒドロキシル化はシトクロムP450システムによって発生します。 これにより、4-ヒドロキシシクロホスファミドアルドホスファミドが生成されます。 これはアクロレインを切断し、それによってホスホルアミドになります マスタード. ホスホラミドマスタードは、活発な二機能を備えたアルキランです。 それはいわゆるクロスリンクによって細胞のDNAを損傷します。 クロスリンクは、個々のDNA鎖間のクロス接続です。 DNAの損傷により、細胞は分裂できなくなります。 したがって、細胞の増殖が阻害される。
医療用途と使用
シクロホスファミドは、細胞増殖抑制剤としてさまざまな癌を治療するために使用されます。 通常、この薬は他の細胞増殖抑制剤と併用されます。 薬物 in 治療. 成人では、シクロホスファミドはホジキンリンパ腫と非ホジキンリンパ腫の治療に使用されます。 ホジキンリンパ腫および非ホジキンリンパ腫は、リンパ系の悪性疾患です。 と組み合わせて メトトレキサート & 5-フルオロウラシル、シクロホスファミドは、次の治療においていわゆる CMF レジメンで投与されます。 乳癌 （乳がん）。 シクロホスファミドの他の適応症には、軟部組織肉腫や ユーイング肉腫. ユーイング肉腫 のXNUMX番目に一般的な形式です 骨がん 子供で。 シクロホスファミドは、幹細胞アフェレーシスのために幹細胞を動員するために、また免疫療法や幹細胞移植前のコンディショニング治療としても使用されます。 子どもだけでなく、 ユーイング肉腫 シクロホスファミドで処理されます。 この薬の他の適応症には、 髄芽腫, 神経芽細胞腫, 網膜芽細胞腫、および重度の再生不良性貧血 貧血。 ただし、シクロホスファミドは癌だけに使用されるわけではありません 治療. の厳しいコース 自己免疫疾患 肉芽腫症、リウマチなど 関節炎 または全身 エリテマトーデス （SLE）もシクロホスファミドで治療されます。 いくつかの研究では、症状の改善も示されています 多発性硬化症。 しかし、現在、の治療のための承認はありません 多発性硬化症.
リスクと副作用
シクロホスファミドは、 妊娠。 適切な 避妊 の間に使用する必要があります 治療 そのため、 妊娠 いかなる状況でも発生しません。 さらに、ライブでの予防接種 ワクチン シクロホスファミドによる治療中に投与してはなりません。 そうでなければ、薬物の免疫抑制効果により、生命を脅かす可能性のある感染症が発生する可能性があります。 シクロホスファミドによる治療の過程で、白の減少 血 セル（白血球) が発生する場合があります。 一般的な副作用には次のものも含まれます 吐き気 & 脱毛. シクロホスファミドの累積投与量は、 白血病 & 膀胱 腫瘍。出血性 炎症 膀胱 (膀胱炎) の過程で発生する可能性があります。 化学療法 薬で。 このため、薬物メルカプトエタンスルホネート ナトリウム (メスナ）シクロホスファミドと並行して投与されます。 これかどうか 管理 本当に役立つのは現在まだ物議を醸しています。 特に、自己免疫疾患の治療などの低用量のシクロホスファミドの場合、 管理 of メスナ 通常は必要ありません。 シクロホスファミドの投与後、 不妊症 男性と女性の両方で発生する可能性があります。 したがって、治療の前に、 凍結保存 of 卵 & 精子 子供が欲しい患者さんにおすすめです。
