アベマシクリブ

製品

アベマシクリブはフィルムコーティングの形で承認されました タブレット 2017年に米国で、2018年にEUで、2019年に多くの国で(Verzenios)。

構造と特性

アベマシクリブ(C27H32F2N8Mr = 506.6 g / mol)は白から黄色で存在します .

エフェクト

アベマシクリブ(ATC L01XE50)には、抗腫瘍および抗増殖特性があります。 この効果は、サイクリン依存性キナーゼ(CDK)4および6の強力かつ選択的な阻害によるものです。アベマシクリブは、細胞分裂のG1期からS期への細胞周期の移行を阻止します。 これはのアポトーシスにつながります 細胞と癌細胞の増殖を阻害します。 半減期の中央値は24.8時間です。

適応症

ホルモン受容体(HR)陽性、ヒト上皮成長因子受容体-2(HER2)陰性の局所進行性または転移性乳がんの閉経後の女性の治療:

  • 初期内分泌療法としてのアロマターゼ阻害剤との併用。
  • と組み合わせて フルベストラント 女性では、以前の内分泌療法後。
  • 内分泌療法後の疾患進行後の単剤療法およびXNUMXつまたはXNUMXつとして 化学療法 化学療法が適切でない場合の転移性疾患のレジメン。

閉経前または閉経周辺期の女性では、内分泌療法をLHRHアゴニストと組み合わせる必要があります。

用量

SmPCによると。 錠剤 食事とは関係なく、XNUMX日XNUMX回服用します。 グレープフルーツジュースとの組み合わせはお勧めしません。

禁忌

  • 過敏症

完全な予防措置については、薬剤ラベルを参照してください。

相互作用

アベマシクリブはCYP3A4と適切な薬物によって代謝されます-薬物 相互作用 考慮する必要があります。

有害な影響

最も一般的な可能性 副作用 include 下痢、感染症、好中球減少症、 貧血, 疲労, 吐き気, 嘔吐、食欲不振。