製品
グリプチンはフィルムコーティングされた形で市販されています タブレット. シタグリプチン （ジャヌビア）は、2006年に米国で承認された最初の代表者でした。今日、さまざまな有効成分と コンビネーション商品 市販されています（以下を参照）。 それらは、ジペプチジルペプチダーゼ-4阻害剤とも呼ばれます。
構造と特性
一部のグリプチンは、阻害された酵素DPP-4がプロリンを含むジペプチドを優先的に切断するため、プロリンのような構造を持っています（または アラニン GLP-1）のように-末端のXNUMX番目の位置。
エフェクト
グリプチン（ATC A10BH）には、抗糖尿病および抗高血糖の特性があります。 それらの効果は、セリンプロテアーゼジペプチジルペプチダーゼ-4（DPP-4）の阻害に基づいています。これは、 腎臓, 肝臓, 肺、腸、および免疫細胞。 DPP-4はインクレチンGLP-1を分解します（グルカゴン-ペプチド-1のように）およびGIP（グルコースXNUMX末端を切断することによる依存性インスリン分泌性ペプチド） アミノ酸 （図1を参照）。 これらのペプチド ホルモン にリリースされます 血 循環 腸での食事の後。 それらはLセルまたはKセルによって生成されます。 それらは数分の範囲の短い半減期を持っています。 酵素の阻害は増加します 濃度 インクレチンの効果とそれらの抗糖尿病効果が強化されています。 ちなみに、 GLP-1受容体アゴニスト （GLP-1-RA）など エクセナチド & リラグルチド 同等の特性を持つインクレチンのペプチド類似体です。 グリプチン：
- グルコース-依存的に増加 インスリン 膵臓ベータ細胞からの放出。
- ベータ細胞の感受性を改善する グルコース 組織への取り込みを増やします。
- 減らす グルカゴン アルファ細胞からの分泌、グルコース産生の低下につながる 肝臓.
- 胃内容排出を遅くし、ブドウ糖が血流に入る速度を下げます。
- 満腹感を高め、体重増加を引き起こさないでください。
グリプチンは次の場合にのみ効果があるため 血 ブドウ糖は正常または上昇しており、低血糖を引き起こす傾向があります。
適応症
タイプ2の治療のため 糖尿病。 グリプチンは、次のような他の抗糖尿病薬とも組み合わされます メトホルミン, スルホニルウレア、SGLT2阻害薬、 グリタゾン、とと インスリン.
用量
SmPCによると。 錠剤 通常、XNUMX日XNUMX回服用します。 ビルダグリプチン XNUMX日XNUMX回投与することもできます。
有効成分
- アログリプチン（ビピディア）
- リナグリプチン（トラジェンタ）
- サクサグリプチン（オングリザ）
- シタグリプチン（ジャヌビア）
- ビルダグリプチン（ガルバス）
他の代表者も存在しますが、まだ多くの国で登録されていません。 モノプレパレーションに加えて、さまざまな固定の組み合わせ、たとえば、ジャヌメットまたはガルブメットが市場に出回っており、両方ともメトホルミンが追加されています。
禁忌
- 過敏症
完全な予防措置については、薬剤ラベルを参照してください。
相互作用
のようないくつかのグリプチン サクサグリプチン、CYP450アイソザイムと相互作用します。 しかし、他のものはCYP基質でも阻害剤でも誘導剤でもありません（例えば、 ビルダグリプチン).
有害な影響
潜在的な 副作用 次のような胃腸の症状が含まれます 吐き気, 嘔吐, 下痢、 と同様 頭痛 感染症への感受性の増加。 これは、DPP-4が 免疫システム. 低血糖症 単剤療法ではめったに発生しませんが、他の抗糖尿病薬と組み合わせるとリスクが高まります 薬物。 危険な急性膵炎はめったに発生しません。 それは永続的で深刻なものとして現れます 腹痛。 患者はこれらの苦情に注意する必要があります。
