製品
サクサグリプチンはフィルムコーティングされた形で市販されています タブレット (オングリザ)。 その後、多くの国で承認されました シタグリプチン (ジャヌビア)と ビルダグリプチン (ビルダグリプチン)3年2010月のグリプチングループからの2012番目の有効成分として。XNUMX年以降、XNUMXつの追加 コンビネーション商品 メトホルミン 登録済み(Duoglyze、Kombiglyze XR)。 Kombiglyze XRは2013年2017月に市場に参入しました。XNUMX年には、 ダパグリフロジン リリースされました(Qtern)。 Qtrilmetは固定されています-線量 との組み合わせ メトホルミン & ダパグリフロジン.
構造と特性
サクサグリプチン(C18H25N3O2Mr = 315.41 g / mol)が存在します 薬物 サクサグリプチン塩酸塩として、白色からわずかに黄色または茶色の結晶 粉 それはやや溶けにくい 水.
エフェクト
サクサグリプチン(ATC A10BH03)には抗糖尿病作用があります。 この効果は、ジペプチジルペプチダーゼ-4(DPP-4)の選択的かつ競合的な阻害によるものです。 サクサグリプチンは促進します インスリン 膵臓ベータ細胞からの合成と放出は、ベータ細胞の感受性を改善します グルコース、および組織への取り込みを増加させます。 それは減少します グルカゴン アルファ細胞からの分泌、結果として減少 グルコース での生産 肝臓 Gliptinsの下も参照してください。
適応症
2型の治療のための単剤療法としてまたは他の抗糖尿病薬との組み合わせとして 糖尿病 真性。
用量
SmPCによると。 錠剤 食事とは無関係にXNUMX日XNUMX回服用します(単剤療法)。
禁忌
- 過敏症
完全な予防措置については、薬剤ラベルを参照してください。
相互作用
サクサグリプチンはCYP3A4 / 5によって代謝されます。 対応する 相互作用 CYP阻害剤と誘導剤を使用することが可能です。
有害な影響
最も一般的な可能性 副作用 風邪、尿路感染症、 胃腸炎, 副鼻腔炎, 頭痛, 嘔吐、および浮腫。 他のグリプチンと同様に、サクサグリプチンが膵炎を引き起こすことはめったにありません。