シタグリプチン

製品

シタグリプチンは、単剤(ジャヌビア)およびとの固定された組み合わせとして、フィルムコーティング錠の形で市販されています。 メトホルミン (ジャヌメット、ジャヌメットXR)。 それはグリプチンの最初の代表として2007年に多くの国で承認されました。 との組み合わせ シンバスタチン 多くの国ではまだ登録されていません(Juvisync)。 ジェネリック医薬品は2018年に承認されました。

構造と特性

シタグリプチン(C16H15F6N5O、Mr = 407.3 g / mol)は通常、 薬物 シタグリプチンリン酸一水和物として、白色結晶 に溶ける .

エフェクト

シタグリプチン(ATC A10BH01)には抗糖尿病作用があります。 この効果は、ジペプチジルペプチダーゼ-4(DPP-4)の選択的かつ可逆的な阻害によるものです。 シタグリプチンは促進します インスリン 膵臓ベータ細​​胞からの合成と放出は、ベータ細胞の感受性を改善します グルコース、および組織への取り込みを増加させます。 それは減少します グルカゴン アルファ細胞からの分泌、結果として減少 グルコース での生産 肝臓 Gliptinsの下も参照してください。

適応症

タイプ2の治療のため 糖尿病 真性。

用量

専門家の情報によると。 ザ・ タブレット 食事の有無にかかわらず服用できます。 シタグリプチンは、次のような他の抗糖尿病薬とも組み合わされます インスリン or メトホルミン.

禁忌

  • 過敏症

完全な予防措置については、薬剤ラベルを参照してください。

相互作用

シタグリプチンは主に変化せずに排泄され、CYP450との相互作用は不十分です。 薬物-薬物 相互作用 で可能です ジゴキシン.

有害な影響

最も一般的な可能性 副作用 消化器症状、過敏反応、上部を含む 気道 感染症、および 頭痛。 急性膵炎のまれな症例が市販後に観察されています。 のリスク 低血糖症 他の抗糖尿病薬との組み合わせを除いて、低いと見なされます。