リラグルチド

製品

リラグルチドは、プレフィルドペン（Victoza）への注射用ソリューションとして2009年に多くの国で承認されました。
2014年に、固定-線量との組み合わせインスリンデグルデクリリースされました（Xultophy）; 見る IDegLira.
2016年に、サクセンダはの治療のために登録されました太り過ぎ & 肥満.

その関連の後継者、セマグルチド、リラグルチドとは異なり、週に一度だけ注射する必要があります。

構造と特性

リラグルチドまたはγ-L-グルタモイル（N-α-ヘキサデカノイル）-lys。
²⁶
、Arg
³⁴
-GLP-1（7-37）は、分子式Cの分岐鎖ペプチドです。
₁₇₂
H
₂₆₅
N
₄₃
O
₅₁
そして分子質量 3751.2DaのこれはインクレチンGLP-1の類似体であり、配列相同性は97％です。 Lys 34はArgに置き換えられ、C16脂肪酸がGluスペーサーを介してLys26に追加されました。これらの変更により、GLP-1の半減期（2分）が13時間に大幅に延長されました。脂肪酸は結合するので使用されましたアルブミン、これは血漿中の滞留時間を増加させます。（7）His-Ala-Glu-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Val-Ser-Ser-Tyr-Leu-Glu-Gly-Gln-Ala-Ala-Lys-（Glu-脂肪酸）- Glu-Phe-Ile-Ala-Trp-Leu-Val-Arg-Gly-Arg-Gly（37）。

エフェクト

リラグルチド（ATC A10BJ02）には、抗糖尿病および抗高血糖の特性があります。この効果は、GLP-1受容体であるGPCR（Gタンパク質共役型受容体）への結合によるものです。この受容体は、インクレチンGLP-1によっても活性化されます。 GLP-1受容体アゴニスト：

推進するインスリン膵臓ベータ細胞からの分泌。
減るグルカゴンアルファ細胞からの分泌、結果として減少グルコースによる解放肝臓（糖新生を低下させる）。
増えるインスリン感度。
胃内容排出が遅く、速度が低下するグルコース血流に入ります。
満腹感（中央）を増やし、空腹感を減らし、体重減少に寄与する可能性があります。

GLP-1受容体アゴニスト発生が少ない傾向がある低血糖症それらの効果はグルコースレベルが上昇します。経口投与可能なグリプチン（そこを参照）は、GLP-1の分解を阻害し、それによってその効果を高めます。

適応症

タイプ2の治療のため糖尿病糖尿病（Victoza、Xultophy）。
の治療のために太り過ぎ & 肥満（サクセンダ）。

用量

専門家の情報によると。注射液は、食事に関係なく、XNUMX日XNUMX回ペンで皮下注射します。

禁忌

過敏症

完全な注意事項はSmPCにあります。

相互作用

リラグルチドはシトクロムP450と相互作用しないようです。胃内容排出をわずかに遅らせるため、吸収併用投与の薬物.

有害な影響

最も一般的な可能性副作用 include 吐き気, 下痢, 嘔吐, 便秘, 腹痛, 消化不良, 頭痛、アッパー気道感染、および低血糖症、特にと組み合わせてスルホニルウレア.