製品
エクセナチドは注射剤として市販されています（Byetta、Bydureon）。 2005年に米国でGLP-1受容体アゴニストグループ（ビエッタ）の最初の薬剤として承認されました。 多くの国で、この薬は2012年後に登録されました。 長時間作用型のBydureonペンは、2020年に多くの国で承認され、XNUMX年には自動注射器として追加承認されました（BydureonBCise）。
構造と特性
エクセナチド（C184H282N50O60S、Mr = 4186.6 Da）は39からなる合成ペプチドです アミノ酸。 この物質は元々、アメリカドクトカゲ（アメリカドクトカゲ）の毒に由来していました。 天然ペプチドはエキセンディン-4と呼ばれます。 エクセナチドはインクレチンに関連しています グルカゴン-ペプチド-1（GLP-1）のようで、53％の配列相同性があります。 エクセナチド：His-Gly-Glu-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Leu-Ser-Lys-Gln-Met-Glu-Glu-Glu-Ala-Val-Arg-Leu-Phe-Ile-Glu- Trp-Leu-Lys-Asn-Gly-Gly-Pro-Ser-Ser-Gly-Ala-Pro-Pro-Pro-Serエクセナチドは、分解されないため、GLP-1よりもはるかに長い半減期と作用期間を持っていますジペプチジルペプチダーゼ-4（DPP-4）による。
エフェクト
エクセナチド（ATC A10BX04）は 血 グルコース-低下および抗糖尿病特性。 この効果は、GLP-1受容体であるGPCR（Gタンパク質共役型受容体）への結合によるものです。 この受容体は、インクレチンGLP-1によっても活性化されます。 GLP-1受容体アゴニスト：
- 推進する インスリン 膵臓ベータ細胞からの分泌。
- 減る グルカゴン アルファ細胞からの分泌、結果として減少 グルコース による解放 肝臓 （糖新生を低下させる）。
- 増える インスリン 感度。
- 胃内容排出が遅く、速度が低下する グルコース 血流に入ります。
- 満腹感（中央）を増やし、空腹感を減らし、体重減少に寄与する可能性があります。
GLP-1受容体アゴニスト 発生が少ない傾向がある 低血糖症 血糖値が上がるまでその効果は起こらないからです。 経口投与可能なグリプチン（そこを参照）は、GLP-1の分解を阻害し、それによってその効果を高めます。
適応症
タイプ2の治療のため 糖尿病 真性。
用量
SmPCによると。 薬は皮下注射されます。 ビエッタはXNUMX日XNUMX回投与する必要があります。 Bydureonの場合、週にXNUMX回の塗布で十分です。
禁忌
- 過敏症
完全な予防措置については、薬剤ラベルを参照してください。
相互作用
エクセナチドは胃内容排出を遅らせるため、 吸収 その他の 薬物.
有害な影響
可能な限り最も一般的な 副作用 include 低血糖症 他の抗糖尿病薬と組み合わせて、 頭痛、注射部位反応、 吐き気, 嘔吐, 下痢, 便秘.
