クロフィブラートはクロフィブラートの誘導体であり、 スタチン とニコチン性 酸、として知られている活性物質のグループに属しています 脂質低下剤。 クロフィブラートは主に血漿レベルの上昇を低下させます トリグリセリド類; ザ・ コレステロール-低下効果はそれほど顕著ではありません。
クロフィブラートとは何ですか？
クロフィブラート（化学名：2-（4-クロロフェノキシ）-2-メチルプロパノエートエチル）は、フィブラートのグループ、 薬物 主に薬物に使用されます 治療 高架の 血 脂質。 とは異なり スタチン、高架の治療に使用されます コレステロール レベル、フィブラートはまた上昇した治療に使用されます トリグリセリド類。 これはフィブラートの主な効果でもあります。 したがって、それは障害の治療のための重要な薬です 血 脂質 そして心血管疾患の予防のために。 クロフィブラートは白色で結晶性で不溶性です 粉 それはの形で毎日取られます タブレット or カプセル。 クロフィブラートは、最初にクロフィブラートに変換され、次に腎臓から排泄されることによって分解されます。これが、 線量 の場合は調整する必要があります 腎臓 ダメージ。 副作用が増加したため、クロフィブラートは現在ほとんど使用されておらず、ドイツではもはや市販されていません。
体と臓器への薬理作用
クロフィブラートは血漿レベルを低下させます トリグリセリド類。 正確 行動の仕組み ここではまだ完全には説明されていません。 クロフィブラートは、いわゆるPPARα（ペルオキシソーム増殖因子活性化受容体）を活性化する可能性が高いと考えられています。 これは、活性化されるとDNAに結合し、分解の増加につながるタンパク質です。 LDL コレステロール （10 – 25％）および増加 HDL コレステロール（約10％）。 LDL 口語的に知られている「悪玉」コレステロールであり、 血 船、アテローム性動脈硬化症につながる。 その間、 HDL いわゆる「善玉」コレステロールであり、 肝臓 そこに分解されました。 クロフィブラートの別の効果は、コレステロールの形成障害です。 肝臓、および肝臓からのVLDLの放出の減少。 VLDL、類似 LDL、で形成されたコレステロールを輸送します 肝臓 肝臓から他の臓器へ。 LDLとは異なり、VLDLはより多くのトリグリセリドで構成されているため、アテローム性動脈硬化症のプロセスに関与しています。 さらに、クロフィブラートは酵素リポタンパク質の活性を高めます リパーゼ、これはトリグリセリドの分解に重要です。 に似ている スタチン、多面発現効果はクロフィブラート下でも観察されます。これは、異なるターゲット構造に対して異なる効果が誘導されることを意味します。 これらには、炎症性の形成の減少が含まれます タンパク質 アテローム性動脈硬化症による血管壁機能の改善とこれらの炎症性変化。 クロフィブラートの悪影響は、コレステロールの排泄の増加です。 胆汁、コレステロールのリスクの増加をもたらします 胆石.
医療用途および治療と予防のための使用。
クロフィブラート、および他のフィブラートは、主に一次家族で使用されます 高トリグリセリド血症。 これは、血中に非生理学的に高レベルのトリグリセリドが存在する代謝障害です。 それは先天性過剰のトリグリセリドであるため、「一次家族性」と呼ばれます。 ほとんどの場合、原因はトリグリセリドを分解するために重要な酵素の欠陥です。 しかし、家族の形に加えて 高トリグリセリド血症、クロフィブラートは二次形態、すなわち後天性形態でも使用されます。 これには、栄養不良など、さまざまな原因が考えられます（肥満, 食欲不振）、代謝障害（例えば、 糖尿病 糖尿病）、および 腎臓 のような病気 ネフローゼ症候群 or 腎臓 失敗。 薬の誤用も二次的な原因となる可能性があります 高トリグリセリド血症 したがって、脂質低下の兆候を表します 薬物。 このような 薬物 血中血漿レベルの上昇を引き起こす 脂質 ベータ遮断薬を含む、 コーチゾン、またはいくつかの ホルモン。 クロフィブラートは、いわゆる メタボリックシンドローム、これは「シンドロームX」または「致命的なカルテット」とも呼ばれます。 これは邪魔の危険な組み合わせです シュガー 代謝、上昇 血圧、低トリグリセリドと低 HDL コレステロールと重度 肥満。クロフィブラートは白っぽい、結晶性です 粉 患者は次の形でXNUMX日に数回服用しなければならないこと タブレット & カプセル。 しかし、副作用の増加によりドイツで市場から撤退したため、 ベザフィブラート or フェノフィブラートクロフィブラートの（クロフィブラートのような）誘導体でもある、は、より一般的に処方されます。
リスクと副作用
クロフィブラートにはさまざまな副作用があります。 非特異的な副作用には、腫れ、困難を特徴とする薬剤に対するアレルギー反応が含まれます 呼吸、およびじんましん。 その他の副作用には以下が含まれます 発熱 & 寒気, インフルエンザ-感じ、足や足首の腫れ、そして 関節痛、インポテンス、 頭痛, 眩暈 ふらつき、突然の体重増加。 典型的なより具体的な副作用 フィブラート 治療 筋肉を含む 痙攣、筋肉 痛み、および横紋筋融解症（筋肉の破壊）による筋力低下。 したがって、組み合わせ 治療 スタチンは筋肉の破壊も引き起こすため、十分に検討および管理する必要があります。 さらに、クロフィブラートは原因 胃腸の問題 など 吐き気, 嘔吐 & 下痢。 クロフィブラートはまたのリスクを高めます 胆石。 肝臓や胆嚢の病気がある場合、または腎臓が衰弱している場合、妊娠している場合、または授乳中の場合は、いかなる状況でもクロフィブレートを服用しないでください。
