製品
エゼチミブは、単剤として錠剤の形で市販されています（エゼチミブ、 ジェネリック）、およびとの固定された組み合わせとして シンバスタチン （Inegy、generic）そして アトルバスタチン （アトゼット）。 とのコンビネーションも発売 ロスバスタチン。 エゼチミブは、2002年に多くの国と米国で承認されました。 ジェネリック とオートジェネリックは2017年XNUMX月に市場に参入しました。有効成分はエゼチミブとしても知られています。 ただし、これは有効成分の英語名です。 ドイツ語では、エゼチミブは正しいです。
構造と特性
エゼチミブ（C24H21F2NO3Mr = 409.43 g / mol）は白色の結晶として存在します 粉 それは実質的に不溶性です 水。 これは、酸化を防ぐために重要な部位でフッ素化される2-アゼチジノンです。 したがって、CYP450アイソザイムによって生体内変換されるのではなく、グルクロン酸抱合されるだけです。 グルクロニドも有効です。
エフェクト
エゼチミブ（ATC C10AX09）は、内因性および外因性の取り込みを阻害することにより脂質低下特性を持っています コレステロール (胆汁、食品）およびシトステロールやカンペステロールなどの植物ステロール 小腸 血流に。 効果は、の輸送の阻害に基づいています 脂質 腸から 血 輸送タンパク質NPC1L1（Niemann-Pick C1-Like 1）に結合することによって。 NPC1L1は、腸の腸細胞の頂端膜にあります。 効果は特定のものです。 吸収 脂溶性 ビタミン またはトリグリセリドは阻害されません。 エゼチミブが合計を下げる コレステロール, LDL、ApoB、およびトリグリセリドと増加 HDL。 エゼチミブとグルクロニドの半減期は22時間です。
適応症
- 原発性高コレステロール血症
- ホモ接合性家族性高コレステロール血症
- ホモ接合性シトステロール血症（植物ステロール血症）。
用量
専門家の情報によると。 錠剤 食事とは関係なく、XNUMX日XNUMX回服用します。 エゼチミブはと組み合わせることができます フェノフィブラート またはスタチンと（例えば、 シンバスタチン or アトルバスタチン).
禁忌
- 過敏症
- 間に 妊娠 スタチンと組み合わせた授乳。
- スタチンと組み合わせた活動性肝疾患または原因不明の持続的な血清トランスアミナーゼ上昇のある患者
完全な予防措置については、薬剤ラベルを参照してください。
相互作用
エゼチミブはCYP450と相互作用しません 酵素 そして主にグルクロン酸抱合されています。 薬物-薬物 相互作用 とりわけ、以下のエージェントで説明されています。 制酸剤, コレスチラミン、フィブラート、および ワルファリン.
