製品
ロスバスタチンは、フィルムコーティング錠（クレストール、ジェネリック、オートジェネリック）の形で市販されています。 2006年に多くの国で承認されました（オランダ：2002年、EUおよび米国：2003年）。 販売承認取得者はアストラゼネカです。 スタチンはもともと日本の塩野義製薬で開発されました。 米国では、2016年にジェネリック版が発売されました。多くの国で、特許は30年2017月XNUMX日に失効しました。
構造と特性
ロスバスタチン（C22H28FN3O6S、Mr = 481.5 g / mol）が存在します 薬物 ロスバスタチンとして カルシウム、白、アモルファス 粉 それはやや溶けにくい 水。 合成スタチンです。
エフェクト
ロスバスタチン（ATC C10AA07）は、脂質低下、抗炎症、および多面発現の特性を持っています。 下がります LDL コレステロール、総コレステロール、トリグリセリド、ApoB、VLDL-C、および上昇 HDL コレステロール。 この効果は、HMG-CoAレダクターゼの選択的かつ競合的な阻害によるものです。HMG-CoAレダクターゼは、 コレステロール。 ロスバスタチンはの数を増やします LDL の細胞表面の受容体 肝臓、それによってLDLの取り込みと分解を増加させます。 それはでVLDLの合成を減らします 肝臓、VLDLの数を減らし、 LDL 粒子。 薬は深い バイオアベイラビリティ （20％）および19時間の長い半減期。 影響はXNUMX〜XNUMX週間後に発生します。
適応症
- 脂質代謝障害の治療のために： 高コレステロール血症、混合型脂質異常症（タイプIIb）。
- 高リスク患者の深刻な心血管イベントのリスクを減らすため。
- 一部の国では、たとえば、アテローム性動脈硬化症の進行を抑制し、高トリグリセリド血症を治療するための他の適応症があります。
用量
専門家の情報によると。 フィルムコーティング タブレット 食事に関係なく、XNUMX日XNUMX回服用します。 それらは一日中いつでも服用できますが、常に同時に服用する必要があります。
禁忌
- 過敏症
- 活動性肝疾患
- 重度の腎機能障害
- ミオパシー
- シクロスポリンとの組み合わせ
- 妊娠・授乳期
- 適切な出産の可能性のない女性 避妊.
追加の禁忌は40mgの投与量に適用されます。 完全な注意事項は、薬剤ラベルに記載されています。
相互作用
ロスバスタチンは、主にCYP10C2によって約9％しか代謝されません。 CYP450アイソザイムの阻害剤または誘導剤ではありません。 他と違って スタチン、CYP450との相互作用は期待されていません。 ロスバスタチンは、肝臓のOATP1B1および排出トランスポーターの基質です。 BCRP。 薬物-薬物 相互作用 で説明されています 制酸剤, シクロスポリン, コルヒチン, エリスロマイシン, フェノフィブラート, フシジン酸, ゲムフィブロジル、ナイアシン、プロテアーゼ阻害剤、およびビタミンK拮抗薬など。
有害な影響
最も一般的な可能性 副作用 include 頭痛, 筋肉痛, 腹痛、弱点、および 吐き気. スタチン 生命を脅かす骨格筋の崩壊（横紋筋融解症）を引き起こすことはめったにありません。 リスクは高いほど大きくなります 線量 （40mg）。 ロスバスタチンは、 糖尿病 糖尿病、特に 危険因子 存在しています。
