製品
イヴァカフトールは、2012年にFDAとEMAによって承認され、2014年にスイス医薬品局によってフィルムコーティング錠の形で承認されました（Kalydeco）。 との固定組み合わせもご利用いただけます ルマカフター （オルカンビ）。 2016年には、顆粒も承認されました。 2018年には、 テザカフトール 米国とEU（Symdeko、Symkevi）で承認されました。 2020年には、固定線量 との組み合わせ テザカフトール & エレキサカフター 追加されました（Trikafta）。
構造と特性
イヴァカフトール（C24H28N2O3Mr = 392.49 g / mol）は、オキソキノリンカルボキサミドです。 白として存在します 粉 それは実質的に不溶性です 水.
エフェクト
イヴァカフトール（ATC R07AX02）は、 嚢胞性線維症 膜貫通コンダクタンスレギュレーター（CFTR）タンパク質。 このクロライドチャネルは、さまざまな臓器の多数の上皮細胞の表面に局在しています。 CFTR遺伝子の変異は、 嚢胞性線維症。 イヴァカフトールは、ゲーティングに影響を与えることによって塩化物の輸送を増加させ、それによって塩化物イオンがチャネルを通って流れる可能性を高めます。
適応症
患者の治療のために 嚢胞性線維症 CFTR遺伝子に特定の変異がある。 突然変異は、治療前に診断テストで確認する必要があります。
用量
SmPCによると。 薬は脂肪を含む食事と一緒に12時間間隔でXNUMX日XNUMX回服用します（例： 卵, グランドトリック、ピーナッツバター、ピザ）。 これは改善します 吸収 2から4の係数で。
禁忌
- 過敏症
完全な予防措置については、薬剤ラベルを参照してください。
相互作用
イヴァカフトールはCYP3A4 / 5の基質であり、付随する 管理 CYP阻害剤または誘導剤の使用は、関連する薬物-薬物をもたらします 相互作用。 イヴァカフトールはCYP3A4の阻害剤であり P糖タンパク質 したがって、他の薬物動態に影響を与える可能性があります 薬物.
有害な影響
可能な限り最も一般的な 副作用 include 頭痛、アッパー 気道 感染症、鼻づまり、 吐き気、発疹、鼻炎、めまい、 関節痛, 細菌 喀痰中。
