製品
Elexacaftorは、2019年に米国で、2020年に多くの国で固定として承認されました。線量 との組み合わせ テザカフトール & イヴァカフトール フィルムコーティング錠の形（Trikafta）。 午前中に 線量、XNUMXつの有効成分すべてが含まれています。 夕方に 線量、のみ イヴァカフトール.
構造と特性
Elexacaftor（C26H34F3N7O4S、Mr = 597.7 g / mol）は白色の結晶として存在します 粉 それは実質的に不溶性です 水.
エフェクト
Elexacaftor（ATC R07AX32）は、いわゆるCFTRコレクターです。 CFTRタンパク質に結合し、細胞のプロセシングとF508del-CFTRの細胞表面への輸送を促進します。 これにより、CFTRチャネルの開始確率が高くなります。
適応症
患者の治療のために 嚢胞性線維症 CFTR遺伝子のF12del変異がホモ接合であるか、CFTR遺伝子のF508del変異がヘテロ接合であり、機能変異が最小限である508歳以上。
用量
SmPCによると。 錠剤 朝と夕方に脂肪を含む食事と一緒に摂取されます。 注意：上記のように、朝と夕方の用量には異なる有効成分が含まれています。 グレープフルーツを含む食品は避けてください。
禁忌
- 過敏症
完全な予防措置については、薬剤ラベルを参照してください。
相互作用
ElexacaftorはCYP3A4の基質であり、対応する 相互作用 誘導剤と阻害剤で可能です。
有害な影響
最も一般的な可能性 副作用 組み合わせの 頭痛, 下痢、およびアッパー 気道 感染症。
