テザカフトール

製品

Tezacaftorは、2018年に米国とEUで、2019年に多くの国で、以前に登録されたものとの固定された組み合わせで承認されました。 イヴァカフトール フィルムコーティング錠の形(Symdeko)。 2020年、tezacaftorとの固定された組み合わせ、 エレキサカフター, イヴァカフトール 承認されました(Trikafta)。

構造と特性

テザカフトール(C26H27F3N2O6Mr = 520.5 g / mol)は白として存在します それは実質的に不溶性です 。 インドール誘導体です。

エフェクト

Tezacaftor(ATC R07AX31)は、正常および変異型CFTRの細胞プロセシングと輸送を促進します。 これは機能の数を増やします タンパク質 細胞表面に付着し、塩化物の輸送を改善します。

適応症

患者の治療のために 嚢胞性線維症 F508del変異がホモ接合であるか、F508del変異がヘテロ接合であり、SmPCで定義されているCFTR遺伝子に変異がある人。

用量

SmPCによると。 錠剤 脂肪を含む食事と一緒に朝と夕方に12時間間隔で摂取されます。

禁忌

  • 過敏症

完全な予防措置については、薬剤ラベルを参照してください。

相互作用

TezacaftorはCYP3Aの基質であり、対応する 相互作用 可能です。

有害な影響

最も一般的な可能性 副作用 鼻咽頭炎を含む、 頭痛、めまい、副鼻腔のうっ血、および 吐き気。 これらのステートメントは固定用です-線量 組み合わせ。