製品
ルマカフトールは、CFTR増強剤との固定された組み合わせで市販されています イヴァカフトール フィルムコーティングの形で タブレット （オルカンビ）。 この薬は、2015年にEUと米国で、2016年に多くの国で承認されました。
構造と特性
ルマカフトール（C24H18F2N2O5Mr = 452.4 g / mol）は白として存在します 粉 それは実質的に不溶性です 水.
エフェクト
Lumacaftor（ATC R07AX30）は、F508del-CFTR（嚢胞性線維症 膜貫通コンダクタンスレギュレーター）、細胞表面への塩化物トランスポーターの輸送の増加をもたらします。 これにより、 濃度 のタンパク質の 細胞膜。 Lumacaftorの半減期は約26時間です。
適応症
患者の治療のために 嚢胞性線維症 -遺伝子（ホモ接合性キャリア）にF508del変異がある。
用量
SmPCによると。 錠剤 朝と夕方（12時間ごと）に脂肪を含む食事と一緒に摂取されます。
禁忌
完全な予防措置については、薬剤ラベルを参照してください。
相互作用
Lumacaftorは、強力なCYP3A誘導物質であると同時に、 P糖タンパク質 したがって、他の代謝に影響を与える可能性があります 薬物.
有害な影響
固定された組み合わせの最も一般的な潜在的な悪影響は次のとおりです。
