製品
アザチオプリン フィルムコーティングとして市販されています タブレット そして凍結乾燥物として(Imurek、 ジェネリック)。 1965年以来多くの国で承認されています。
構造と特性
アザチオプリン (C9H7N7O2S、Mr = 277.3 g / mol)はのニトロミダゾール誘導体です メルカプトプリン。 淡黄色で存在します 粉 それは実質的に不溶性です 水.
エフェクト
アザチオプリン (ATC L04AX01)は免疫抑制作用があります。 その影響は主に核酸合成の阻害によるものです。 アザチオプリンはプロドラッグです。 それは体内で急速に生体内変化し、 メルカプトプリン。 細胞内の主な活性代謝物は6-チオイノシン酸です。
適応症
他と組み合わせて移植片拒絶を防ぐために 免疫抑制剤、リウマチを治療する 関節炎 および他の自己免疫疾患、例えば、炎症性腸疾患および全身性 エリテマトーデス.
用量
SmPCによると。 ザ・ タブレット 通常、単一として扱われます 線量 の副作用を減らすために液体で食事をした後 消化管。 と接触した直後に手を洗う必要があります タブレット.
禁忌
- 過敏症
- 母乳育児
- 重度の感染症
- 肝臓または骨髄機能の重度の障害
- 膵炎
- 生ワクチンによる予防接種
完全な注意事項は、薬剤ラベルに記載されています。
相互作用
痛風 薬 アロプリノール および他のキサンチンオキシダーゼ阻害剤は、活性代謝物の分解を阻害します6-メルカプトプリン 不活性な6-チオ尿素酸になり、毒性を高める可能性があります。 したがって、組み合わせると、アザチオプリン 線量 回避するためにそれに応じて調整する必要があります 副作用。 その他の薬-薬 相互作用 神経筋遮断薬で可能です、 細胞増殖抑制剤, インフリキシマブ, ワルファリン、およびアミノサリチル酸塩。
有害な影響
の抑制のため 免疫システム、感染症 ウイルス、菌類、そして 細菌 頻繁に観察されます。 その他の一般的な 副作用 include 嘔気嘔吐, 骨髄 との機能不全 血小板減少症 および白血球減少症、過敏反応、 貧血、膵炎、および胆汁うっ滞。 他のように 免疫抑制剤、アザチオプリンは良性および悪性腫瘍の形成を促進する可能性があります。