製品
メルカプトプリンは、錠剤および経口懸濁液の形で市販されています(Puri-Nethol、Xaluprine)。 有効成分は1955年以来多くの国で承認されています。
構造と特性
メルカプトプリン(C5H4N4NS2O、Mr = 170.2 g / mol)は黄色の結晶として存在します 粉 それは実質的に不溶性です 水。 プリンの類似体です 拠点 アデニンとヒポキサンチン。 メルカプトプリンはプロドラッグです。
エフェクト
メルカプトプリン(ATC L01BB02)には、細胞毒性と免疫抑制作用があります。 代謝拮抗剤として細胞内で活性があります。 この効果は、酵素ヒポキサンチン-グアニンホスホリボシルトランスフェラーゼ(HGPRTase)の阻害に一部起因しています。 これにより、プリン合成が阻害され、細胞毒性代謝物が形成されます。
適応症
- 急性リンパ性白血病および骨髄性白血病。
- 慢性骨髄性白血病
用量
専門家の情報によると。 ザ・ タブレット または一時停止はXNUMX日XNUMX回行われます 断食、食事の1時間前または少なくとも3時間後に、十分な水分を補給してください。
禁忌
メルカプトプリンは過敏症の場合には禁忌です( アザチオプリン)。 黄色と併用しないでください 発熱 ワクチン。 完全な予防措置については、薬剤ラベルを参照してください。
相互作用
薬物間相互作用は、以下の薬剤で報告されています。
- 生ワクチン
- キサンチンオキシダーゼ阻害剤: アロプリノール メルカプトプリンの分解を抑制します。
- アミノサリチル酸
- リバビリン
- メトトレキサート
- サリチル酸塩
- スルホンアミド
- ベンゾジアゼピンなどの鎮静剤
- 抗凝固剤
有害な影響
可能な限り最も一般的な 副作用 白血球減少症、顆粒球減少症、 血小板減少症, 貧血 (骨髄 うつ病)、出血傾向の増加、胆汁うっ滞、 肝臓 毒性、 吐き気, 嘔吐.