選択的セロトニン再取り込み阻害薬

製品

選択的 セロトニン 再取り込み阻害剤(SSRI)は、主にフィルムコーティングの形で摂取されます タブレット or カプセル。 さらに、次のような他の剤形 分散性錠剤、溶ける錠剤と滴が利用可能です。 ジメリジンは1970年代に最初に開発され、1980年代初頭に承認されました。 望ましくない影響により販売を中止しました。 XNUMX番目の薬剤であるインダルピンもすぐに市場から撤退しました。 フルボキサミン 1983年に多くの国でリリースされたXNUMX番目の有効成分でした。有名なブランド名にはプロザック(フルオキセチン), Cipralex (エスシタロプラム)と ゾロフト (セルトラリン)。 今日、多数 ジェネリック 薬物 もご利用いただけます。

構造と特性

古いSSRIは第1世代の類似物です 抗ヒスタミン薬。 ジメリジンはブロムフェニラミンと フルオキセチン から ジフェンヒドラミンを選択します。 モノアミン仮説から合理的に開発されました。

エフェクト

SSRI(ATC N06AB)には 抗うつ と気分を高めるプロパティ。 効果は、再取り込みの選択的阻害に基づいています 神経伝達物質 セロトニン シナプス前ニューロンに。 これにより、 濃度 セクションに シナプス裂。 創薬ターゲットは セロトニン トランスポーターSERT。 選択性は主に古いものとの比較に関連しています 抗うつ薬 など 三環系抗うつ薬、非選択的です。

適応症

適応症には(選択)が含まれます:

  • うつ病の予防と治療
  • パニック障害
  • 強迫性障害
  • 社会恐怖症
  • 神経性過食症(神経性過食症)
  • 全般性不安障害
  • 心的外傷後ストレス障害
  • 早漏(ダポキセチン)

現在規制当局の承認がない他の多くの適応症が存在します。

用量

SmPCによると。 ほとんどのSSRIでは、半減期が長いため、XNUMX日XNUMX回の投与で十分です。 完全な効果は通常XNUMX〜XNUMX週間後に遅れます。

乱用

他の中枢作用とは異なり 薬物、SSRIは中毒として乱用されていません。

有効成分

密接に関連する代表者は次のようなものです トラゾドン (トリッティコ)と ボルチオキセチン (Brintellix)は、セロトニン受容体でさらに活性があるため、SSRIとしてカウントされません。 それらはSARIと呼ばれます。

禁忌

完全な注意事項は、薬剤ラベルに記載されています。 多くのSSRIは、 MAO阻害剤.

相互作用

一部のSSRIは、CYP450D2のフルオキセチンやCYP6アイソザイムの基質です。 セルトラリン CYP2D6およびCYP3A4の。 CYP阻害剤またはCYP誘導剤との組み合わせは、薬物-薬物につながる可能性があります 相互作用。 SSRIはQT間隔を延長する可能性があります。 それを延長する薬剤との組み合わせは、心不整脈のリスクを高める可能性があります。 セロトニン作動性との組み合わせ 薬物, セロトニン症候群 発生する可能性があります。 このため、付随する 管理 of MAO阻害剤 また禁忌です。 SSRIによる異常な出血の報告があります。 したがって、 相互作用 影響を与えるNSAIDおよび他の薬と 凝固が可能です。

有害な影響

SSRIによる治療に関連する一般的な副作用は次のとおりです。

  • ドライ 、食欲不振、 下痢, 吐き気.
  • 射精障害、インポテンス、性欲減退。
  • あくび、発汗
  • 頭痛, 疲労、めまい、睡眠障害。