製品
ロペラミド の形で市販されています カプセル、フィルムコーティング タブレット、溶ける錠剤、そしてシロップとして（イモジウム, ジェネリック）。 1977年以来多くの国で承認されています。
構造と特性
ロペラミド (C29H33ClN2O2Mr = 477.0 g / mol）はピペリジン誘導体であり、神経弛緩薬と構造的に類似しています。 ハロペリドール と蠕動抑制剤 ジフェノキシレート。 それはとして存在します ロペラミド 塩酸塩、白 粉 それはやや溶けにくい 水.
効果
ロペラミド（ATC A07DA03）には止瀉作用があります。 それは腸壁のμ-オピオイド受容体に高い親和性で結合し、それによって推進性蠕動を抑制し、腸内の糞便の滞留時間を延長します。 それは急速な特徴があります 行動の開始 そして長い行動期間。 ロペラミドは、腸への親和性が高く、高いため、中枢作用はほとんどまたはまったくありません。 初回通過代謝、およびの基質として P糖タンパク質 血–脳 バリア。
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急性および慢性の対症療法用 下痢 さまざまな原因の。
用量
SmPCによると。 成人は最初に2mgをXNUMX回服用します 急性下痢。 追加の液体便ごとに、追加の2mgを投与することができます。 XNUMX日あたりの最大値 線量 16mg（8単位）です。
乱用
ロペラミドは、 中毒 非常に高用量で。 虐待は危険です QT間隔の延長 発生する可能性があります。
禁忌
- 過敏症
- 2歳未満の子供
- 重度の肝機能障害
完全な注意事項は、薬剤ラベルに記載されています。
相互作用
ロペラミドは P糖タンパク質 CYP3A4とCYP2C8によって代謝されます。 対応する薬物-薬物 相互作用 阻害剤と誘導剤で可能です。 CYPおよびP-gp阻害は、中枢性オピオイド効果を誘発する可能性があります。
