レパグリニド 病気で使用される活性物質です 糖尿病 2型糖尿病、食事時 措置、減量と体力トレーニングは十分に減量しません 血 シュガー。 を阻害することによって カリウム 膵臓のベータ細胞のチャネル、薬はの放出につながります インスリン。 投与量と摂取量の条件が守られている場合、 レパグリニド 忍容性は良好です。
レパグリニドとは何ですか？
経口抗糖尿病薬 レパグリニド の増加を引き起こします インスリン 内分泌膵臓からの分泌物。 特異的に結合します カリウム チャネル、原因 インスリン 分泌。 レパグリニドはに属します グリニド のグループ 薬物 そして、あります 安息香酸 デリバティブ。 それは存在下でのみ作用します グルコース 動作時間が短いです。
体と臓器への薬理作用
薬物レパグリニドは、経口投与後に胃腸管から急速に吸収されます 管理。 最大血漿 濃度 4時間後に到達し、急速に減少します。 6〜XNUMX時間後、薬は完全に排除されます。 レパグリニドの薬理作用はATP依存性の阻害です カリウム 膵臓ベータ細胞のチャネル。 カリウムチャネルは、内因性のさまざまな結合部位の大きな複合体です 。 隣接する膜 タンパク質、スルホニル尿素受容体は、チャネルの開口部を調節します。 内因性 、 と同様 薬物 レパグリニドなどは、これらの特定の受容体と相互作用します。 受容体への親和性が高いほど、薬はより強力になります。 カリウムチャネルの阻害は、ベータ細胞の脱分極を引き起こし、その後、 カルシウム チャネル。 増加 カルシウム 次に、ベータ細胞への流入がインスリン分泌を誘導します。 レパグリニドは迅速に、食後に対してのみ作用します 血 グルコース。 特に、食後の効果的な低下 血 グルコース 現在、長期的な心血管イベントを減らす上で重要であると考えられています。 第一に、作用の持続時間が短く、第二に、グリニドがカリウムチャネルを阻害するのは、 シュガー。 したがって、血糖値が低下し、基礎インスリン分泌が影響を受けないため、レパグリニドの効果は弱まります。 薬物の分解は、主にシトクロムP-450を介して肝臓で起こります 酵素 CYP2C8およびCYP3A4。 CYP28Cは、このプロセスでより重要な役割を果たします。 したがって、他の場合、薬物の代謝は敏感に変化する可能性があります 薬物 XNUMXつを抑制するか増やす 酵素。 特に、の抑制 酵素 できる つながる レパグリニドの血中濃度を上昇させ、 低血糖症。 薬のXNUMX％は 胆汁 腎臓から排泄されるのは約8％だけです。
医療用途および治療と予防のための使用。
レパグリニドはタイプ2で使用されます 糖尿病 血糖値の正常化が達成できない場合の糖尿病 ダイエット、運動、および減量。 単剤療法として投与することもできますが、他の特定の抗糖尿病薬との併用も可能です。 レパグリニドの作用が速いため、主食の前、理想的には食前15分に服用することをお勧めします。 初期投与量は0.5mgで、必要に応じて1〜2週間間隔で、最大XNUMX回まで増やすことができます。 線量 4mgの。 別の抗糖尿病薬からレパグリニドに切り替える場合、最初の 線量 1mgです。 最大 線量 16日あたりXNUMXmgです。 薬の使用も可能です 腎不全、レパグリニドは腎臓でほとんど除去されないので。 ただし、ケースの配置によっては、線量の低減を検討する必要があります。 血糖値と糖化反応の定期的な健康診断 ヘモグロビン (hbaxnumxc）適切であることを確認するために実行する必要があります 治療。 さらに、レパグリニドの効果は治療の過程で減少する可能性があります。 このいわゆる二次故障は、 糖尿病 糖尿病または薬への反応の低下である可能性があります。
リスクと副作用
レパグリニドの使用にはいくつかの禁忌があります。 たとえば、1型糖尿病患者には使用しないでください。 その使用はまた禁忌です 肝臓 ケトアシドーシスの観点からの機能不全またはグルコース代謝の脱線。同様に、18歳未満の個人および75歳以上の成人におけるその使用は十分に研究されていません。 したがって、 管理 これらの患者集団では、レパグリニドの投与は推奨されていません。 レパグリニドは、 妊娠 または授乳。 過剰摂取のリスク、その後 低血糖症、投与量が観察され、適切な食事が取られている場合、は低いです。 ただし、原則として 低血糖症 他の抗糖尿病薬と同様に、レパグリニドでも可能です。 ただし、レパグリニドの半減期が短いため、リスクは低下します。 低血糖反応が発生した場合、それらは通常軽度です。 他の副作用は非常にまれなケースでアレルギー反応です、 肝臓 機能不全だけでなく、目の機能障害。 より頻繁に、 消化管 などが発生します 下痢 or 腹痛。 レパグリニドの血糖降下作用の可能性を高めるために、レパグリニドと相互作用する多くの薬があります。 特に、これらには以下が含まれます ゲムフィブロジル, クラリスロマイシン, イトラコナゾール, ケトコナゾール、トリメトプリム、 シクロスポリン, クロピドグレル、他の抗糖尿病薬、モノアミン酸化酵素阻害剤、 ACE阻害薬、サリチル酸塩、NSAID、 アルコール, 同化ステロイドホルモン。 なにより、 ゲムフィブロジル 臨床試験では、この薬はレパグリニドの半減期とその効力を特に著しく増加させたため、お勧めできません。 したがって、低血糖症はより頻繁に引き起こされる可能性があります。 一方、次のような薬があります リファンピシン、レパグリニドの効果を減らすため、用量を増やす必要があるかもしれません。 感染症、トラウマ、および 発熱、また、血糖値を上昇させる可能性があり、これには用量調整が必要になる場合があります。
