製品
レパグリニドは錠剤の形で市販されています (NovoNorm、 ジェネリック）。 1999年に多くの国で承認されました。
構造と特性
レパグリニド (C27H36N2O4Mr = 452.6 g/mol) は、スルホニルウレア構造を持たないメグリチニドおよびカルバモイルメチル安息香酸誘導体です。 無臭の白です 粉 それは実質的に不溶性です 水 親油性のためです。 に 薬物、それはエナンチオマーとして存在し、エナンチオマーよりもはるかに強力です。
エフェクト
レパグリニド (ATC A10BX02) には抗糖尿病薬があり、 インスリン 分泌促進薬、および 血 グルコース- プロパティを下げる。 は 行動の仕組み と本質的に同じです スルホニルウレア. レパグリニドは ATP 依存性も閉じる カリウム チャネル、最終的に増加 インスリン ベータ細胞からの分泌。 とは異なり スルホニルウレア、それは別の結合部位に結合します。 レパグリニドは短時間作用型 (半減期約 1 時間) であり、特に食後高血糖に対して効果的です。 血 グルコース 食後のレベル。 のリスクを軽減できます 低血糖症 食間や夜。
適応症
タイプ2の治療のため 糖尿病 真性。 レパグリニドは以下と併用されることがあります。 メトホルミン、グリタゾン、または インスリン.
用量
SmPCによると。 レパグリニドは主食の前に服用します。 食事は30分以内に食べなければなりません。 いつものシングル 線量 は 0.5 mg で、最大 4 mg です。 一日の最大 線量 12mgです。
禁忌
- 過敏症
- 糖尿病1型
- 糖尿病性ケトアシドーシス
- 妊娠・授乳期
- 18歳未満の子供と青年
- 重度の肝機能障害
- ゲムフィブロジルの併用
完全な予防措置については、薬剤ラベルを参照してください。
相互作用
レパグリニドは、CYP3A4 および CYP2C8 によって不活性代謝物に生体内変換されます。 相互作用 これらのアイソザイムの誘導剤と阻害剤で可能です。 ゲムフィブロジル CYP2C8 の強力な阻害剤であり、大幅に増加する可能性があります。 バイオアベイラビリティ および血漿レベル。 したがって、併用は禁忌です。 薬物間相互作用の完全な情報は、薬物情報リーフレットに記載されています。
有害な影響
最も一般的な悪影響は 低血糖症、主に他の抗糖尿病薬と組み合わせて発生します。 対照的に、単剤療法ではまれであると考えられています。 まれに、胃腸障害やアレルギー反応が起こることがあります。 非常にまれです 肝臓 機能不全、上昇した肝臓 酵素、および変動による視覚障害 血 グルコース レベル。 文献はさらに上に言及しています 気道 可能性のある副作用としての感染症。
