リネゾリド あります 抗生物質 のオキサゾリジノンクラスから 薬物. 薬は予備として使用されます 抗生物質.
リネゾリドとは何？
現在、 リネゾリド だけです MRSA-アクティブ 抗生物質 経口と静脈の両方で使用できます。 薬 リネゾリド のかなり新しいグループに属しています オキサゾリジノン. オキサゾリジノン 飽和複素環式化合物を持っています。 それらは、タンパク質の生合成を阻害します。 細菌. ただし、他のものとは異なり、 抗生物質 テトラサイクリンなど、 マクロライド とリンコサミド、それらはすでに合成の開始を阻害します。 リネゾリドは、主に以下の感染症に使用される抗生物質です。 バンコマイシン耐性を持ちます 病原体. リネゾリドは、グラム陽性菌の感染症に特に効果的です。 細菌. 現在唯一の MRSA-活性抗生物質は、経口および静脈内の両方で使用できます。 MRSA 細菌の株を指します 黄色ブドウ球菌 すべてのβ-ラクタムに耐性がある 抗生物質、 といった ペニシリン. 通常、これらは 病原体 多剤耐性があり、 抗生物質 キノロン、テトラサイクリンなど、 エリスロマイシン、スルホンアミド、 バンコマイシン. リネゾリドは、院内感染の治療に承認されています。 肺炎 そして厳しい 皮膚 と軟部組織の感染症。
薬理作用
抗生物質リネゾリドは、タンパク質合成を阻害します。 細菌. タンパク質生合成では、生物が生成します タンパク質 (アルブミン) 翻訳による。 タンパク質の生合成は、新しい組織の形成に不可欠です。 タンパク質 セル内。 の生産なしで タンパク質, 遺伝子 表現できません。 これはまた、タンパク質の生合成がなければ、細胞は増殖し続けることができないことを意味します。 彼らはまた、継続することはできません 成長する. リネゾリドは、細菌のタンパク質生合成を最初から阻害します。 これを行うために、薬は 50S サブユニットに結合します。 リボソーム. タンパク質の生合成は、 リボソーム. しかし、リネゾリドはいわゆる開始複合体を形成することでタンパク質合成を阻害します。 ただし、グラム陽性菌のみ 病原体 この静菌効果の影響を受けます。 グラム陰性菌はリネゾリドに耐性があります。
医療用途と使用
リネゾリドは、その発生直後に、グラム陽性菌と比較して重要な予備の抗生物質になりました。 予備の抗生物質は、制限がある場合にのみ投与できます。 厳しい指示が存在します。 この制限の XNUMX つの理由は、エージェントの深刻な副作用です。 さらに、予備の抗生物質の対象を絞った使用は、さらなる耐性を防ぐことを目的としています。 通常は、 バンコマイシン 標準的な MRSA 抗生物質です。 しかし、今ではますます多くの 細菌 バンコマイシンにも耐性があります。 これらの場合、リネゾリドが使用されます。 これは、特に病院での重度の MRSA 感染症の治療において役割を果たします。 治療 多剤耐性の 結核. ブドウ球菌 メチシリン耐性菌（MRSA）、バンコマイシン耐性菌（VRE）などの腸球菌、 連鎖球菌 配合工業用化学製品の ペニシリン-耐性菌はリネゾリドに感受性があります。 この薬は、院内感染または市中感染の治療に承認されています。 肺炎. リネゾリドは重度の患者にも使用されます。 皮膚 または軟部組織感染。 ただし、治療の前に微生物学的検査を実施して、感染症がリネゾリド感受性のグラム陽性菌によって引き起こされているかどうかを判断する必要があります。
リスクと副作用
リネゾリドの深刻な副作用は 骨髄 抑制。 なぜなら 血 で形成が起こる 骨髄、の変更 血球数 発生する。 汎血球減少症では、すべて 血 血液中の細胞が著しく減少しているので、 貧血、白血球減少症、および 血小板減少症 同時に存在します。 しかし、好中球減少症と 血小板減少症 単独で発生することもあります。 好中球減少症では、 好中球顆粒球 減少します。 なぜなら 免疫システム 直接影響を受ける、重度の細菌感染症 発熱 & 寒気 発展する可能性があります。 罹患者は非常に気分が悪く、粘膜に苦しんでいます 壊死 口、喉、 首、および性器。 に 血小板減少症, 血 凝固が損なわれます。 患者はより早く血腫に苦しむ、または増加した 鼻 および/または歯茎の出血.linezelideの別の副作用は 高血圧 (高血圧)。 さらに、モノアミノオキシダーゼ-Aおよびモノアミノオキシダーゼ-Bの阻害が起こる可能性があります。 これは、 神経系. さらに、リネゾリドを服用している患者は、 頭痛 そして胃腸管の刺激。 リネゾリドは、既知の不耐性がある場合には投与しないでください。 妊娠 および授乳も深刻な副作用のため禁忌です。 また、リネゾリドを併用してはいけません。 MAO阻害剤. MAO阻害剤 薬物 のグループから 抗うつ薬. それらはのために処方されています パーキンソン病 & うつ病、とりわけ。 また、リネゾリドも影響を与えることに注意する必要があります セロトニン 中央のレベル 神経系 (CNS) モノアミンオキシダーゼの阻害による。 薬が増加する他の薬と一緒に投与されたとき セロトニン 血液中のレベル、生命を脅かす セロトニン症候群 結果として生じる可能性があります。 の蓄積に起因する障害の特徴 神経伝達物質 セロトニン、神経運動および認知症状です。 影響を受けた個人は、不本意な落ち着きのなさに苦しんでいます 筋肉の痙攣, 寒気、震え、発汗、および増加 反射神経.
