テオフィリン:効果、適用分野、副作用

テオフィリンの仕組み

テオフィリンは気管支拡張作用があり、炎症反応に必要なメッセンジャー物質の放出を阻害します。したがって、有効成分は、吸入療法に加えて、息切れ(気管支喘息や COPD など)の予防と治療にも使用できます。

ほとんどの場合、発作はアレルギー反応(アレルギー性喘息)によって引き起こされます。遺伝的素因により、患者は特定の引き金(アレルゲン)に対して特に敏感です。接触すると、体の防御システム (免疫システム) が過剰に反応し、肺が「けいれん」します。

慢性閉塞性肺疾患(COPD)は、炎症反応と関連している場合もあれば、関連していない場合もあります。喘息との違いは、端的に言えば、COPDで収縮した気管支が最適な治療にもかかわらず元の状態に戻らないことです。したがって、これは「非可逆性気道閉塞」と呼ばれます。

吸収、分解、排泄

口(経口)から吸収された後、活性物質は腸から血液中に事実上完全に吸収されます。分解は肝臓で起こり、その後分解生成物は主に腎臓から排泄されます。

テオフィリンはいつ使用されますか?

経口テオフィリンの使用適応症(適応症)は以下のとおりです。

  • 持続性気管支喘息の治療と予防。
  • @ 中等度から重度の閉塞性気道疾患(COPD、肺気腫など)の治療と予防

テオフィリンの静脈内投与の適応症は次のとおりです。

テオフィリンの使用方法

テオフィリンの「治療範囲」は非常に狭いです。これは、用量に関しては、効果の無さと過剰摂取の間には紙一重しかなく、最適な効果を得るための正しい用量が見つかることを意味します。

有効成分は急性呼吸困難にも使用できます。この場合、静脈内に注射することですぐに効果が現れる溶液が利用可能です。

投与量は人ごとに個別に決定されます。最適な血中濃度は 5 ミリリットルあたり 15 ~ XNUMX マイクログラムです。

テオフィリンは、糖質コルチコイドやβ2交感神経刺激薬(サルブタモール、サルメテロール、フェノテロールなど)などの呼吸器疾患用の他の薬剤と併用するのが最適です。

テオフィリンは治療範囲が狭く、吸入薬に比べて効果が弱いため、呼吸器疾患治療の第一選択薬ではありません。

テオフィリンの副作用は何ですか?

テオフィリンは治療範囲が狭いため、簡単に過剰摂取する可能性があります。症状は血中濃度が 20 ミリリットルあたり XNUMX マイクログラムという低濃度でも発生し、過剰摂取が重度であればあるほど頻度が高く重篤になります。

急性症状には、吐き気、嘔吐、下痢、落ち着きのなさ、震え、血圧の上昇または下降、呼吸数の増加、不整脈、けいれん、および重度の場合は昏睡が含まれます。

過剰摂取の兆候に気付いた場合は、できるだけ早く医師に相談してください。

テオフィリンを服用する際に注意すべきことは何ですか?

禁忌

テオフィリンを含む医薬品は、以下の場合には使用してはなりません。

  • テオフィリンまたは薬剤の他の成分に対する既知の過敏症
  • 急性心筋梗塞
  • @ 特定の不整脈

薬物相互作用

テオフィリンは他の薬剤と相互作用する可能性があります。例えば、以下の物質を同時に投与すると効果が増強されます。

  • カフェイン
  • ベータ交感神経刺激薬(気管支拡張薬)
  • 利尿薬(利尿剤)

逆に、テオフィリンは以下の薬剤の効果を弱める可能性があります。

  • ベンゾジアゼピン系(精神安定剤)
  • リチウム(双極性障害など)
  • ベータ遮断薬(心臓の薬)

以下の薬剤はテオフィリンの効果と副作用を増強します。

  • 一部の抗生物質(エリスロマイシン、クラリスロマイシン、および多くのフルオロキノロンなど)
  • プロプラノロール(ベータ遮断薬)
  • シメチジンおよびラニチジン(胃の問題の薬)
  • アシクロビル(ヘルペスの治療薬)

以下の薬を服用すると、テオフィリンの効果が弱まります。

  • リファンピシン(結核に対する抗生物質)
  • セントジョーンズワート(憂鬱な気分に対して)

一般に喫煙者は非喫煙者の 2 倍のテオフィリン分解率を持っています。これには通常、投与量の調整が必要になります。

相互作用には複数の可能性があるため、薬剤を変更した場合、つまり患者に別の薬剤を投与したり、以前に使用していた薬剤を中止したりする場合には、テオフィリンの血漿レベルを常に監視する必要があります。

機械の通行可能性と操作性

年齢制限

生後 6 か月未満の乳児には、担当医師によるリスクとベネフィットの厳格な評価が行われた後にのみ、テオフィリンを含む薬を投与する必要があります。

妊娠・授乳期

テオフィリンを含む薬は授乳中に服用することもできます。ただし、有効成分は母乳中に移行します。母体の血漿レベルによっては、乳児に活性物質が蓄積する可能性があるため、乳児の副作用を注意深く監視する必要があります。

テオフィリンの用量を可能な限り少なく選択し、妊娠中および授乳中の両方でカフェイン入り飲料の摂取を避けることをお勧めします。

テオフィリンを含む医薬品は、ドイツ、オーストリア、スイスで処方の対象となります。したがって、医師の処方箋があれば薬局でのみ入手できます。

テオフィリンはどのくらい前から知られていましたか?

テオフィリンは比較的古くから知られています。この物質は、1888 年には茶葉から初めて単離されました。しかし、その化学構造は 1895 年まで完全には解明されませんでした。

代表的なキサンチン(テオフィリン、テオブロミン、カフェイン)は、コーヒー豆、紅茶、緑茶、コーラナッツ、ガラナに含まれています。