製品
Pralatrexateは注入液（Folotyn）として市販されています。 2013年から多くの国で承認されています。
構造と特性
プララトレキサート（C23H23N7O5Mr = 477.5 g / mol）は 葉酸 アナログであり、ラセミ体として存在します。 に溶けるのは白から黄色の物質です 水.
エフェクト
プララトレキサート（ATC L01BA05）は細胞毒性があり、腫瘍の成長を抑制します。 この効果は、ジヒドロ葉酸レダクターゼとフォリルポリグルタミルシンテターゼの競合阻害によるものです。 これはチミジンおよび他の枯渇をもたらします シングルの転送を担当 カーボン 。 DNA合成が中断され、細胞死につながります。 プララトレキサートは、還元型葉酸キャリアタイプ1（RFC-1）を介して取り込まれることにより、腫瘍細胞に選択的に蓄積します。 このタンパク質は腫瘍細胞で過剰発現しています。 ザ・ 行動の仕組み 本質的には メトトレキサート.
適応症
末梢T細胞の成人の治療に リンパ腫 その病気は少なくともXNUMX回の前治療の後に進行しました。
用量
SmPCによると。 薬は静脈内注入として投与されます。
禁忌
- 過敏症
完全な予防措置については、薬剤ラベルを参照してください。
相互作用
プララトレキサートはCYP450アイソザイムと相互作用しません。 これは、OATP1B1、MRP2、およびMRP3の弱い阻害剤です。 別の相互作用はで説明されています プロベネシド.
有害な影響
最も一般的な可能性 副作用 経口の炎症を含む 粘膜, 血小板減少症, 吐き気, 貧血, 疲労、好中球減少症、 鼻血, 嘔吐, 便秘.