ペニシリン

製品

ペニシリンは、フィルムコーティングされた形で今日市販されています タブレット, カプセル、など ソリューション 注射および注入用、経口懸濁液を調製するための粉末として、および シロップなどがある。 ペニシリン 1928年XNUMX月にロンドンのセントメアリー病院でアレクサンダーフレミングによって発見されました。 彼はペトリ皿でブドウ球菌培養を扱っていました。 プレートのXNUMXつはカビによって汚染されていました。 真菌コロニーの近くで、 ブドウ球菌 透明になり、溶解しました。 それで、真菌は殺す物質を形成しました 細菌。 フレミングはそれを呼んだ ペニシリン。 オックスフォード大学のハワード・フローリーとエルンスト・ボリス・チェーンが率いるグループは、後に抗生物質の精製、分離、製造に成功しました。 ペニシリン 1940年代に米国で最初に大規模に生産され、感染症の治療に使用されました。 最も初期の天然ペニシリンの中にはペニシリンG（ベンジルペニシリン）。 発酵培地を変えることにより、異なる有効成分を得ることができた。

構造と特性

ペニシリンの基本構造は、チアゾリン環とベータラクタムからなる6-アミノペニシラン酸です。 ラクタムは環状アミドです。 ベータはの数を指します カーボン リング内の原子（2）。 6-アミノペニシラン酸はXNUMXつで構成されています アミノ酸 システイン とバリン。 などの古いペニシリン ベンジルペニシリン 酸に不安定であるため、非経口的にのみ投与できます。 アミノペニシリンなど、経口でも利用できる酸安定性経口ペニシリンが開発されました アモキシシリン。 側鎖の修飾により、天然のペニシリンの特性が大幅に変化しました（以下を参照）。

エフェクト

ペニシリン（ATC J01C）は、グラム陽性菌、およびある程度はグラム陰性菌に対して抗菌特性を持っています。 それらは、いわゆるペニシリン結合に結合することにより、細菌の細胞壁合成を阻害します タンパク質 （PBP）。 PBPには、ペプチドグリカンの合成に関与するD-Ala-D-Alaトランスペプチダーゼが含まれます。 ペニシリンは、不可逆的に結合するため、いわゆる自殺阻害剤です。 酵素 ベータラクタムリングの開口部で。

適応症

感受性病原体による細菌感染症の治療に。

用量

ペニシリンは、半減期が短いため、通常、XNUMX日数回または点滴として投与する必要があります。

有効成分

現在、以下の薬剤が多くの国でヒト用医薬品として登録されています。

さらに、他にも多くのペニシリンがあります。 アンピシリン.

ペニシリンの分類

ペニシリンはいくつかのグループに分けられます。 それらは側鎖の変化によって形成されます：

  • ベンジルペニシリンなどの天然ペニシリンは、種に由来します。
  • などの経口ペニシリン アモキシシリン 経口で生物学的に利用可能であり、例えば、の形で摂取することができます タブレット またはサスペンションとして。
  • などの酸安定性ペニシリン フェノキシメチルペニシリン との接触で安定したまま 胃酸.
  • オキサシリンやオキサシリンなどのペニシリン耐性ペニシリン フルクロキサシリン ペニシリン分解に耐性があります 酵素 of 細菌.
  • などのアミノペニシリン アンピシリン アモキシシリンはアミノ基を持っています。
  • などの広域スペクトルペニシリン ピペラシリン たとえば、シュードモナスに対しても、初期の薬剤よりも幅広い活性スペクトルを持っています。

いくつかのペニシリンはと組み合わされます ベータラクタマーゼ阻害剤 など クラブラン酸, スルバクタム, タゾバクタム 抵抗を逆転させ、効力を高めます。

禁忌

ペニシリンは、他のベータラクタムを含む過敏症には禁忌です 抗生物質。 完全な予防措置については、薬剤ラベルを参照してください。

相互作用

ペニシリンは有機アニオンであり、腎臓で活発に分泌されます。 他の有機アニオンは、競合的に除去を阻害する可能性があります。 プロベネシドは、第二次世界大戦中にペニシリン（薬物動態ブースター）を「伸ばす」ために開発されました。 しかし、市場に出たのは遅すぎて実際に使用することはできませんでした。

有害な影響

最も一般的な悪影響は次のとおりです。