製品
トルペリゾンはフィルムコーティングされた形で市販されています タブレット （Mydocalm、 ジェネリック）。 1966年以来多くの国で承認されています。
構造と特性
トルペリゾン（C16H23いいえ、Mr = 245.36 g / mol）はキラルであり、 薬物 ラセミ体およびトルペリゾン塩酸塩として。 ピペリジン誘導体とプロピオフェノンです。 トルペリゾンは構造的に類似しています リドカイン および同様の 行動の仕組み 局所麻酔薬.
エフェクト
トルペリゾン（ATC M03BX04）は、横紋筋に中枢筋弛緩作用があります。 末梢筋緊張を低下させます 脳幹。 分子創薬ターゲットは可能性が高い ナトリウム & カルシウム チャネル。 他と違って 筋弛緩剤 チザニジン（Sirdalud、ジェネリック）など、トルペリゾンは抑制性ではないため、誘発しません 疲労 悪影響として。 トルペリゾンの半減期は1.5〜2.5時間と短いです。 多くの国といくつかのヨーロッパ諸国では、この薬は比較的頻繁にそして広く使用されています。 ただし、欧州医薬品庁（EMA）は、2012年に、利益はリスクを上回っていますが、トルペリゾンは投与後のみに使用する必要があると結論付けました。ストローク 痙縮。 1960年代と1970年代に実施された研究は、今日の要件を完全には満たしていません。
適応症
欧州医薬品庁の推奨事項：
多くの国では、次の適応症が現在も有効です。
- 骨格筋、特に脊椎の痛みを伴う病気における筋肉のけいれん 関節 トランクの近く。
- 錐体路病変などの神経障害における骨格筋緊張の増加に使用される場合があります。
用量
専門家の情報によると。 成人は通常150mgをXNUMX日XNUMX回服用します。 XNUMX日あたりの最大値 線量 600mgです。 粉量 一部の患者グループでは調整が必要です。
禁忌
- 過敏症
- 重症筋無力症
- 授乳
患者は、治療中に過敏反応が重度の経過で発生する可能性があることを知らされなければなりません。 それらが発生した場合、治療を中断する必要があります。 完全な注意事項は、医薬品情報リーフレットに記載されています。
相互作用
トルペリゾンは主にCYP2D6によって代謝され、他のCYPアイソザイムによって代謝されます。 対応する薬物-薬物 相互作用 可能です。
有害な影響
たまに可能 副作用 めまい、喪失を含む , 震え、知覚異常、動悸、低血圧、乾燥 口, 吐き気, 下痢, 嘔吐, 腹痛, 鼓腸、発汗、じんましん、および 皮膚 フラッシング。 まれに、重度の過敏反応が起こる可能性があります。 これらの反応は、何年も薬を服用した後でも突然起こる可能性があります。
